甲磺酸仑伐替尼 857890-39-2

乐伐替尼(lenvatinib)，为一种口服多靶点酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，除抑制促血管生成和致癌信号通路相关ＲTK外，还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性，包括VEGF1、VEGF2、VEGF3，以及FGFR、PDGFRα、KIT和RET。该药于2015年2月13日获美国FDA批准上市，用于治疗局部复发或转移性、放射性碘难治性、进展性的分化型甲状腺癌(DTC)。

乐伐替尼是一种多靶点TKI，靶向作用于血管内皮生长因子（VEGF）受体VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3。除了它们正常的细胞功能，乐伐替尼还抑制参与病理性血管生成，肿瘤生长和癌症进展的其他TKI，包括纤维母细胞生长因子受体（FGFR）1~4，血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT和RET。体外试验中，其作用于VEGFR2、VEGFR3最有效，IC50分别为4nM和5.2nM，对VEGFR1作用效果稍弱，为22nM；作用于VEGFR2、VEGFR3比作用于FGFR1、PDGFRα/β选择性高10倍左右。

临床应用

1. 晚期放射性-碘难治性分化型甲状腺癌

2. 晚期或转移性肾细胞癌