甲磺酸乐伐替尼

英文名：Lenvatinib mesylate 

别名：4-[3-Chloro-4-[[(cyclopropylamino)carbonyl]amino]phenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide monomethanesulfonate; E 7080 mesylate

产品名称：甲磺酸乐伐替尼；乐伐替尼甲磺酸盐

CAS No.：857890-39-2 

结构式：

分子式：C21H19ClN4O4.CH4O3S 

分子量：522.96

Lenvatinib (乐伐替尼)2015年2月13日FDA批准的抗癌药，用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌，适用于放射性碘难治性疾病。乐伐替尼被欧洲药品管理局授予了一项加速审评资格，这款药物自 2014 年 8 月 14 日被提交上市申请到最终获得批准仅用了大约 9 个月的时间。

欧盟委员会的这一决定基于一项针对侵袭性 RAI 难治型 DTC1 的多中心、随机、双盲、安慰剂对照 3 期研究（SELECT 研究）。该研究的主要终点为无进展生存期，乐伐替尼与安慰剂相比，证明对 PFS 有统计学上的明显延长。

乐伐替尼在 SELECT 研究中证明有快速缓解

此外，这项研究突出了乐伐替尼的快速缓解，首次出现客观缓解的平均时间为 2 个月。此外，乐伐替尼证明对客观缓解率有统计学上明显的改善。特别指出
的是，乐伐替尼治疗组有 1.5% 的患者（4 例患者）观察到完全缓解，而安慰剂组未发现。

乐伐替尼是一种口服给药的分子靶向制剂，它可选择性抑制几种不同分子的活性，包括 VEGFR、FGFR、RET、KIT 和 PDGFR。特别是它能同时抑制 VEGFR、FGFR 和 RET，而这几种分子尤其参与了肿瘤的血管生成及甲状腺癌的增生。

此外，通过 X- 射线共晶结构分析，乐伐替尼证明与 VEGFR2 有一种新的结合方式（2 型），据动力学分析，这款药物能有力地抑制激酶的活性，快速地与靶点分子相结合。