伏立康唑|137234-62-9

伏立康唑
中文名称： 伏立康唑
英文文号： Vorionazole
英文别名：2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1h-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol
中文别名： (2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇
CAS 号： 137234-62-9
分 子 式： C16H14F3N5O
规格型号：99%,医药级
包装规格：25kg纸板桶
外观：白色或类白色结晶性粉末
用途：属于第2代三唑类（吡咯类）抗真菌药,感染疾病制剂的原料药,伏立康唑[137234-62-9]的抗菌谱广、抗菌 活力强、口服吸收好，是临床治疗真菌病的新药。主要用来治疗侵袭性曲霉病、对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染、由足放线病菌属和镰刀菌属引起和由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。也适用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成。
来源：伏立康唑(137234-62-9)的制备方法：
    在0℃，往甲醇钠的甲醇溶液中，加入α-氟丙酰基乙酸乙酯和甲脒乙酸盐的甲醇溶液，环合得6-乙基-5-氟嘧啶-4(3H)-酮。将其和三氯氧磷一起回流反应，氯化得4-氯-6-乙基-5-氟嘧啶。将其溶于四氢呋喃，在-70℃下，滴加到二异丙基胺基锂的四氢呋喃溶液中，搅拌3h后，加入1-(2，4-二氟苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)乙酮的四氢呋喃溶液，反应得3-(4-氯-5-氟嘧啶-6-基)-2-(2，4-二氟苯基)-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)丁-2-醇。将其溶于乙醇，加入10%钯-碳和乙酸钠，加氢脱氯，再经拆分得伏立康唑。