N-乙酰-5-羟基色胺

N-[2-(5-hydroxy-1H-indol-3-yl)ethyl]acetamide
1210-83-9

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陕西更新日期：2024-03-11

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中文名	N-乙酰-5-羟色胺
英文名	N-acetylserotonin
中文别名	3-(2-乙酰氨基乙基)-5-羟基吲哚 \| N-乙酰-5-羟基色胺 \| N-乙酰基-5-羟色胺 \| N-乙酰羟色胺
英文别名	更多

描述	N-Acetyl-5-hydroxytryptamine 是褪黑激素前体，可有效地激活 TrkB 受体。
相关类别	信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor 研究领域 >> 神经疾病天然产物 >> 其他
靶点	Human Endogenous Metabolite TrkB
体外研究	N-苄基-5-羟色胺（NAS）是褪黑激素的前体，通过AANAT（芳基烷基胺N-乙酰转移酶）从血清素中乙酰化。 N-乙酰血清素在昼夜节律中激活TrkB受体。 N-乙酰基-5-羟基色胺以昼夜节律方式迅速激活TrkB，并以TrkB依赖性方式表现出抗抑郁作用。 N-乙酰基-5-羟色胺以神经营养因子和MT3受体非依赖性方式快速激活TrkB，但不能快速激活TrkA或TrkC [1]。
体内研究	为了探索N-乙酰基-5-羟色胺是否可以在体内引发TrkB活化，使用TrkB F616A敲入小鼠，其中已经显示TrkB F616A活化可被1NMPP1选择性阻断，1NMPP1是激酶抑制剂PP1的衍生物，导致TrkB-null表型。为了评估N-乙酰基-5-羟基色胺是否可以模拟BDNF，制备来自TrkB F616A敲入小鼠的皮质神经元。与先前的报道一致，BDNF和NAS介导的TrkB磷酸化被1NMPP1而不是K252a选择性地降低，而血清素或褪黑激素没有作用。这些发现表明NAS强烈激发野生型TrkB和TrkB F616A酪氨酸磷酸化和激活[1]。
动物实验	小鼠[1]在实验前1天，用1NMPP1在饮用水（50μM）中预处理2个月大的TrkB F616A小鼠，然后给予N-乙酰基-5-羟色胺（20mg / kg，ip）或褪黑激素（1毫克/千克，腹腔注射）。小鼠在1小时后被杀死。通过用抗p-TrkB进行免疫印迹分析脑匀浆。用N-乙酰基-5-羟基色胺或褪黑激素腹膜内注射2至3个月大的BDNF前脑条件性敲除小鼠。在给药后0,0.5,1或2小时处死小鼠。制备脑裂解物并通过用抗磷酸-TrkB Y816 [1]进行免疫印迹分析。
参考文献	[1]. Jang SW, et al. N-acetylserotonin activates TrkB receptor in a circadian rhythm. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Feb 23;107(8):3876-81.

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	556.8±40.0 °C at 760 mmHg
熔点	120-122 °C(lit.)
分子式	C12H14N2O2
分子量	218.252
闪点	290.6±27.3 °C
精确质量	218.105530
PSA	65.12000
LogP	-0.13
外观性状	白色至灰白色或略粉红色粉末
蒸汽压	0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率	1.651
储存条件	1.密封在2 ºC-8 ºC下保存

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成立日期	(8年)
注册资本	1000.000000万
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	工厂,工厂
主营行业	中间体,中间体,医药原料,医药原料,医药中间体,医药中间体,合成材料中间体,合成材料中间体,农药中间体,农药中间体