MRTX1133（2621928-55-8）

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KRASG12D是最常见的致癌基因KRAS突变，是治疗实体瘤的一个有希望的靶点。然而，与KRASG12C相比，选择性抑制KRASG12D是一个重大挑战，因为需要抑制剂以足够高的亲和力结合KRASG12D，以避免与突变KRAS蛋白共价相互作用的需要。目前，MIRATI公司报道了个非共价、有效和选择性KRASG12D抑制剂MRTX1133的发现和表征，该抑制剂是通过广泛的基于结构的活性改善发现的，在KRASG12D突变异种移植小鼠肿瘤模型中显示有效。MRTX1133是一种研究性、高选择性和有效的KRASG12D小分子抑制剂，旨在治疗高度未满足需求的患者。Mirati正在开发候选试验药物MRTX1133，该药物经过优化可抑制KRASG12D，有可能成为一流的治疗药物。