5-氟胞嘧啶

本品对隐藏球菌属、念珠菌属有较高的抗真菌活性，对芽生菌属，分枝芽胞菌属、某些着色真菌属、曲菌属也有抗菌少万籁 。本品低浓度时抑菌，高浓度时具有杀菌作用。作用机制为阻断真菌核酸合成。真菌对本品易产生耐药性。 适应症 临床上本品用于念珠菌和隐珠菌感染，单用效果不如二性霉素B，可与两性霉素B合用以增疗效（协同作用）。 　此药口服吸收完全、迅速，口服2g本品，在2-4h内血药峰浓度达30-40μg/ml；静脉滴注2g后，可达类似血药峰浓度，吸收后分布于肝、肾、心、肺等组织，关节腔、腹腔及体液中，并可进入脑脊液，脑脊液中药物浓度可达血药浓度的500%-100%。本品仅有2%-4%与蛋白结合，t1/2为2.5-6h，肾功能不全者t1/2可明显延长。约有90%的药物以原形由肾小球滤过自尿中排出。本品可经血或腹膜透析排出体外。 9药动学 本品可引起①恶心、腹泻、皮疹等；②肝损害，大多为肝功指标升高，也可出现肝肿大甚至肝坏死；③骨髓抑制白细胞及血小板减少，偶尔可致全血细胞减少。致命的粒性白细胞缺乏症和再障性贫血也有报道；④幻觉、头痛、眩晕也有报道。故肝、肾功能损害者、血液紊乱、骨髓抑制者慎用。应用本品时须定期检测周围血象、肝肾功能及尿常规。动物试验本品有致畸作用，孕妇慎用。 注意事项 与两性霉素B合用，具有协同作用，但可使本品自肾脏排泄减少，血药浓度升高，促使肾、血液系统毒性反应发生。故有条件者要监测本品血药峰浓度，使其维持在50-75μg/ml，最高不超过100μg/ml；同时使用骨髓抑制剂可增加本品的血液系统毒性。 临床应用 本品口服剂量与静滴剂量均为每日100-150mg/kg，体重超过50kg的儿童，按成人剂量服用，体重不足50kg的儿童，每日剂量按1.5-4.5g/m2计算。口服时，分4次服用。静滴时，分2-3次，成人每次2.5g，用生理盐水稀释成1%溶液，20-40min滴完。与两性霉素B联用剂量可酌减。肾功能损害者需减量用药，应检测血浓度并调整剂量。定期透析治疗的病人，每次透析后应补给一剂。疗程视病性病种而定。　【用量用法】 口服：吸收良好，1日量每千克体重50～150mg，分成3～4次服，疗程自数周至数月。单用本品时真菌易产生耐药性，宜与两性霉素B合用。 注意事项 不良反应有转氨酶、碱性磷酸酶升高、胃肠道症状、白细胞减少、贫血、血小板减少、肾损害、头痛、视力减退、幻觉、听力下降、运动障碍、血清钾、钙磷值下降，以及过敏反应（如皮疹）等。 规格 片剂：0.25g,0.5g；注射液：2.5g/250ml；软膏：10%；眼药水：1% 制剂 产品用途 【用途一】用于治疗隐球菌和念珠菌等所致的真菌感染，如真菌败血症、心内膜炎、脑膜炎及肺部和泌尿道感染 【用途二】抗真菌药。主要用于皮肤黏膜念珠菌病、念珠菌心内膜炎、念珠菌关节炎、隐球菌脑膜炎和着色真菌病。用药期间应定期检查血象。肝、肾功能不全血液病患者及孕妇慎用；严重肾功能不全患者禁用。 【用途三】该品在国外作为治疗严重全身性白色含珠菌及隐球菌感染的首选药物[收入《美国药典》（第19版）]，用于真菌性髓膜炎，真菌性呼吸道感染及黑色真菌症的治疗。 安全说明 急救措施 【食入】获取医疗救助。以水洗净口。 【吸入】立即从现场至空气新鲜。如果没有呼吸，进行人工呼吸。如呼吸困难，给输氧。 【皮肤】至少15分钟，而用大量的肥皂和水冲洗皮肤脱去被污染的衣服和鞋子。如果刺激加剧或持续，寻求医疗援助。 【眼睛】用大量的水冲洗至少15分钟，冲洗眼睛，并不时提起上下眼睑。如果刺激症状，应寻求医疗援助。 处理 【处理】避免吸入粉尘，蒸气，雾气或气体。避免接触皮肤和眼睛。从光存储受保护的。 危害辨识 【吸入】可能引起呼吸道刺激症状。 【皮肤】可能引起皮肤过敏。 【眼睛】可能会刺激眼睛。 【食入】预计在正常工业用途没有危害。 【EC风险短语R 40 】 【EC安全短语】S 22 36/37 曝光控制/个人防护 【个人防护】眼睛：戴化学护目镜。皮肤：穿戴适当的防护手套，以防止皮肤接触。服装：穿化学围裙。 【呼吸器】一个NIOSH / MSHA认可的空气净化粉尘或烟雾呼吸器或欧洲标准EN 149。 【暴露的影响】长期或反复接触可能引起不良的生殖影响。 消防措施。 【闪点】296 【灭火】在压力需佩戴自给式呼吸器设备，MSHA / NIOSH（或同等学历），和全身防护服。用火水喷雾，化学干粉，二氧化碳，化学泡沫扑灭。 意外泄漏处理措施 【小泄漏/泄露】真空或清扫物，并将其放置到合适的处理容器中。 稳定性和反应性 【稳定性】无数据。 【不相容性】强氧化剂。 【分解】氮氧化物，一氧化碳，二氧化碳，氢，氟化。 储运特性 【贮藏】储存于阴凉，干燥的地方。储存在密闭的容器中。