盐酸普乐沙福

盐酸普乐沙福生物活性

描述

Plerixafor octahydrochloride是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂， IC50 为 44 nM。    

相关类别

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR

信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR

研究领域 >> 炎症/免疫

靶点

125I-CXCL12-CXCR4:44 nM (IC50)

体外研究

CXCR4抑制剂Plerixafor（AMD3100）是CXCL12介导的趋化性（IC50,5.7 nM）的有效抑制剂，其效力略好于其对CXCR4的亲和力。用CCX771或CXCL11处理细胞对CXCL12介导的MOLT-4或U937 TEM没有影响。相比之下，10μMPlerixafor抑制两种细胞系中CXCL12介导的TEM [1]。与CXCL12刺激的细胞相比，Plerixafor（10μM）处理的细胞显示出细胞增殖的适度减少，这些细胞没有达到统计学意义[2]。    

体内研究

向UUO小鼠施用Plerixafor（2mg / kg）会加重肾间质T细胞浸润，导致促炎细胞因子IL-6和IFN-γ的产生增加，并且抗炎细胞因子IL-10的表达降低[3]。 。血管周围和间质纤维化在8周时被CXCR4拮抗剂Plerixafor（AMD3100）显着降低[4]。 LD50，小鼠，SC：16.3mg / kg; LD50，大鼠，SC：> 50mg / kg; LD50，小鼠和大鼠，IV注射：5.2mg / kg。    

溶解度

体外：

H 2 O：≥42mg / mL（52.87 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

储备液

1 mM1.2587 mL6.2935 mL12.5870 mL5 mM0.2517 mL1.2587 mL2.5174 mL10 mM0.1259 mL0.6294 mL1.2587 mL    

细胞实验

将U87MG细胞以200μL/孔的密度接种于96孔板中，密度为6×103细胞，并用CXCL12，Plerixafor或肽R处理，如先前“处理”部分所述。在最后2小时的治疗期间的每个时间点（24,48,72小时）加入MTT（5μg/ mL）。除去细胞培养基后，加入100μLDMSO，用LT-4000MS微孔板读数仪在595nm处测量光密度。通过三次独立实验一式三份进行测量[2]。    

动物实验

小鼠[3]使用雄性C57bl / 6小鼠（6-7周龄，体重20g）。这些动物适应住房环境，即SPF，温度为22°C，12h / 12h光照/黑暗周期持续一周。然后，将它们随机分成以下实验组，每组8只小鼠：正常（无特异性干预），UUO + AMD3100（小鼠接受UUO手术和2mg / kg AMD3100）和UUO + PBS（小鼠接受UUO手术）和相同体积的PBS）。每天通过腹膜内注射给予AMD3100和PBS直至处死。大鼠[4]将CXCR4拮抗剂AMD3100溶解于H2O中，以2mg / kg /天的剂量在2型糖尿病沙鼠模型中递送，持续8周。在补充研究中，检查了CXCR4拮抗作用（AMD3100 6mg / kg / d）对调节性T细胞数量的影响。对于这些研究，AMD3100或车辆通过微型泵输送一周。    

存储

粉末-20°C3年 4°C2年在溶剂中-80°C6月 -20°C1月    

运输

室温;可能会有所不同    

SMILES

[H]Cl.[H]Cl.[H]Cl.[H]Cl.[H]Cl.[H]Cl.[H]Cl.[H]Cl.N1(CCCNCCNCCCNCC1)CC2=CC=C(C=C2)CN3CCCNCCNCCCNCC3    

参考文献

[1]. Zabel BA, et al. Elucidation of CXCR7-mediated signaling events and inhibition of CXCR4-mediated tumor cell transendothelial migration by CXCR7 ligands. J Immunol. 2009 Sep 1;183(5):3204-11.

[2]. Mercurio L, et al. Targeting CXCR4 by a selective peptide antagonist modulates tumor microenvironment and microglia reactivity in a human glioblastoma model. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Mar 25;35:55.

[3]. Yang J, et al. Continuous AMD3100 Treatment Worsens Renal Fibrosis through Regulation of Bone Marrow Derived Pro-Angiogenic Cells Homing and T-Cell-Related Inflammation. PLoS One. 2016 Feb 22;11(2):e0149926.

[4]. Chu PY, et al. CXCR4 Antagonism Attenuates the Development of Diabetic Cardiac Fibrosis. PLoS One. 2015 Jul 27;10(7):e0133616.

相关活性
小分子

瑞帕利辛 | AMG-487 | Navarixin | SB225002 | AZD-5069 | LY2510924 | SCH 546738 | TAK-779 | BKT140 4-氟苯甲酰基 | Danirixin | AZD8797 | 宝藿苷I | SCH 563705 | IT1t二盐酸盐    

 盐酸普乐沙福物理化学性质

密度

0.962g/cm3    

沸点

657.5ºC at 760mmHg    

分子式

C28H62Cl8N8    

分子量

830.500    

闪点

361.8ºC    

精确质量

826.281677    

PSA

78.66000    

LogP

8.68040    

外观性状

solid    

蒸汽压

2.85E-33mmHg at 25°C    

储存条件

−20°C    

水溶解性

H2O: ≥10 mg/mL, clear    

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17135-74-9 1.8-二溴萘

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1606-67-3 1-氨基芘

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84405-44-7 2,7-二溴菲醌

826-55-1 2-苯基异丁酸

1071125-59-1 4,4',4''-(苯基-1,3,5-三氧代)-苯甲酸

111296-90-3 5,7-二氢-吲哚并[2,3-B]咔唑

14151-21-4 4-氨基-2,2'-联吡啶

149982-11-6 [2,2:6,2]四吡啶-6,6-二羧酸

1514905-24-8 4,8-双(5-(2-乙基己基)-4-氟噻吩基)苯并[1,2-b:4,5-b']二噻吩

1569900-72-6 1,3,6,8-四(3,5-二羧基苯基)芘

1622455-74-6 Benzenamine,N,N-diphenyl-4-[7-(4-pyridinyl)-2,1,3-benzothiadiazol-4-yl]-

190-24-9 1.12,2.3,4.5,6.7,8.9,10.11-六苯并六苯并苯

26608-06-0 3-溴二苯并[B,D]呋喃

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5060-65-1 2,6-萘二羧醛

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6726-45-0 2,4,6-三对甲苯基-1,3,5-三嗪

92642-09-6 5,5'-溴甲基-2,2'-联吡啶

1203707-77-0 4,7-双(4-氨基苯基)-2,1,3-苯并噻二唑

120085-99-6 2,9-双[P-(甲酰)苯基]-1,10-菲罗啉

121706-21-6 四(4-氰基苯基)甲烷

129316-09-2 1,3-二溴-5-叔丁基-苯

113308-38-6 9，10-双(吡啶基乙烯基)蒽

2311888-44-3 1,3,5-三(4-氰基甲基苯)苯

34114-12-0 5-(4-甲酸苯基)-1H-四唑

345911-44-6 (4-乙炔基苯基)(4-吡啶基)甲酮

38409-59-5 1-溴-3-n-己基苯

57654-36-1 3,6-二-4-吡啶基-1,2,4,5-四嗪

59541-58-1 5-(2-噻吩基)-2H-四唑

62281-07-6 2-癸基十四烷胺

623558-68-9 2-(3-乙基-4-氧代噻唑烷-2-亚基)丙二腈

949-42-8 2-甲基-4,6-双(三氯代甲基)-1,3,5-三嗪

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1019842-99-9 2,8-二(二苯基氧膦基)二苯并噻吩

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17828-53-4 4,4'-对苯二氧双邻苯二甲酸酐

1345699-92-4 3-（2-己基癸基）噻吩

1295502-53-2 4,7-二溴-5,6-二氟-苯并噻二唑

2001066-82-4 三(4-(4H-1,2,4-三唑-4-基)苯基)胺

49669-22-9 6,6′-二溴-2,2′-联吡啶

52364-71-3 4-戊氧基-4'-氰基联苯

651027-00-8 4-溴-3,5-二氟苯甲酸

66990-32-7 10,12-二十五二炔酸

143367-56-0 5,5-双三甲基硅烷基-2,2'-联噻吩

1862220-96-9 均六(4-醛基苯基)苯

1951-37-7 2-甲氧基苯-1,3-二甲醛

2304444-54-8 三丁基(6-十一烷基噻吩并[3,2-B]噻吩-2-基)锡烷

41203-81-0 阻燃剂FRC

54628-89-6 5(6)-氨基-1-(4-氨基苯基)-1,3,3-三甲基茚满

139100-06-4 2-溴-3-十二烷基噻吩

69559-11-1 5-(N-乙基-N-2-羟乙基胺)-2-戊胺

303734-52-3 2-溴-3-(2-乙基己基)噻吩

306972-63-4 1-溴-4-乙基辛烷

38002-45-8 3-溴-1-三甲基硅基-1-丙炔

121134-38-1 3-(2'-乙基己基)噻吩

69620-20-8 1-溴-2-辛基十二烷

1075-49-6 4-乙烯基苯甲酸

63697-96-1 4-乙炔基苯甲醛

16903-35-8 四氯金酸

2065232-74-6 2,5-二乙烯基-1,4-苯二甲醛

31486-86-9 噻吩并[3,2-B]噻吩-2-甲醛

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49764-63-8 4,5-二溴邻苯二胺

508233-74-7 沃替西汀

7044-91-9 9,10-蒽二羧醛

77893-68-6 2-溴-3-氯噻吩

823-94-9 2,4,6-三甲基-1,3,5-三嗪

129365-93-1 4,5二胺基邻苯二氰

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1361969-01-8 1,1,2-三苯基-2-(4-溴甲基苯基)乙烯

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22112-78-3 5,10,15,20-四三(4-甲氧基苯基)-21H,23H-卟啉

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76360-43-5 2-溴噻吩-3-羧酸甲酯

160032-41-7 (噻吩并[3,2-B]噻吩-2-基)三丁基锡

365547-20-2 4,4-二(2-乙基己基)-二噻吩并环戊二烯

469912-82-1 2,5-二(三甲基锡)-噻吩并[3,2-B]噻吩

5919-74-4 2-甲基-2-丙烯酸-2,3-二羟基丙酯

875667-84-8 4-硼酸酯-4',4'-二甲氧基三苯胺

4329-78-6 3,5-二(4-吡啶基)-1,2,4-三氮唑"

"62063-02-9 4-硝基-1H-吡唑-3,5-二胺"

"1365118-41-7 2-(3-溴苯基)-9-苯基咔唑"

"159589-67-0 2-(1H-咪唑-1-基)苯甲酸"

"156028-26-1 1,6,7,12-四氯-3,4,9,10-苝四甲酸二酐"

"174397-53-6 2,2''-联吡啶-4,4''-双磷酸二乙酯"

"17557-76-5 4,4-二氨基联苯-2,2-二羧酸"

"196207-58-6 2,7-二(4,4,5,5-四甲基-1,3-二氧-2-硼烷基)-9,9-二辛基芴"

"677010-20-7 3,4′,5-联苯三羧酸"

"76115-06-5 4-(1,2,2-三苯基乙烯基)苯酚"

"16858-01-8 三(2-吡啶甲基)胺"

"19057-50-2 1,2,3,4,5,6-六(4-溴苯基)苯"

"25796-77-4 4H-环戊并[2,1-b:3,4-b'']二噻吩-4-酮"

"3319-99-1 2-(2-噻吩)吡啶"

"5453-67-8 2,6-吡啶二甲酸二甲酯"

"2417-04-1 3,5,3,5-四甲基-4,4-二羟基联苯"

"74065-63-7 2,2’-联吡啶-6,6'-二甲醇"

"750573-24-1 9,9'-(5-溴-1,3-亚苯基)双(9H-咔唑)"

"185112-61-2 9-(3-溴苯基)-9H-咔唑"

"1762-45-4 2,2'-联吡啶-5,5'-二羧酸二甲酯"

"10602-00-3 4-乙炔基苯甲酸"

"13362-78-2 1,2-二(4-吡啶基)乙烯"

"119192-10-8 4-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)苯胺"

"24932-48-7 1,2-二溴-4,5-二甲基苯"

"273-15-4 2,1,3-苯并硒二唑"

"1239602-35-7 三(4-联苯甲酸基胺)"

"1630723-98-6 N,N,N,N-四(4-甲氧基苯基)-9H-咔唑-3,6-二胺"

"5870-38-2 2,5-二羟基对苯二甲酸二乙酯"

"652-36-8 2,3,5,6-四氟对苯二甲酸"

"610-92-4 2,5-二羟基对苯二甲酸"

"84322-56-5 1,3,5-三氟-2,4,6-三碘苯"

"100523-84-0 5-溴噻吩-3-羧酸"

"10025-99-7 四氯铂酸钾"

128259-71-2 2,5-二溴-1,3-二氟苯

190723-12-7 2,5-二溴-噻吩-3,4-二羧酸

2781-11-5 阻燃剂FRC-6

626-60-8 3-氯吡啶