Orlistat

 产品名称：奥利司他

中文名称: 奥利司他 

中文同义词: 奥利司他;奥利斯他(脂酶抑制剂);奥尔利司他;奥列司他;赛尼可;奥利斯特;3-己基-4-[(2S)-2-羟基十三烷基]-2-氧杂环丁酮N-甲酰基-L-亮氨酸酯;奥利司他原料 

英文名称: Orlistat

分子式: C29H53NO5 

分子量: 495.73 

外观：白色结晶性粉末

密度：0.976 G/CM3

熔点：< 50℃

沸点：615.9 oC at 760 mmHg

折射率：1.469

闪点：326.3℃

水：DMSO:mg/mL in water

溶解度：mg/mL in water

蒸汽压：4.23E-15mmHg at 25°C 

颜色/表：白

光谱特性：在20℃比旋光度：-32.0°（C = 1在氯仿中）

在529 nm处的乙醇负旋光

储存条件： 2-8°C

CAS号: 96829-58-2

化学性质：奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，常温下为白色或类白色粉未，不溶于水，溶于氯仿，易溶于乙醇，通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活。奥利司他其分子是含有四个手性中心的非对映异构体,在波长处 529nm,其乙醇溶液具负旋光性。

奥利司他的用途:
1.奥利司他的减肥疗效
奥利司他是一种强效、专一、长效的胃肠道脂肪酶抑制剂。在药理学研究中，奥利司他作为一种戊酮酸酶,能在胃和小肠腔内起作用，与胃和胰腺中脂酶活性位点的丝氨酸残基共价键合，有力抑制胰腺、胃肠中的羧基酯酶及磷脂酶Ａ2 的活性,减慢胃肠道中食物脂肪水解为氨基酸及单酰基甘油的过程，从而阻断饮食中三分之一脂肪的水解和吸收，降低体内脂肪贮存而减轻体重。临床上奥利司他可应用于肥胖症及高脂血症。一般情况下，一次可口服120mg，一日三次，于餐中或餐后1小时服用。服药2周后体重可开始下降。可连续服用6~12个月，如剂量增大至每日400mg以上时，其作用不再增强。

2.奥利司他对心血管危险因素的改善
奥利司他可显著降低甘油三酯、载脂蛋白 B 和 LDL/HDL 胆固醇之比;减少胰岛素抵抗、降低血糖等肥胖相关危险因素的影响。奥利司他对数项血脂指标的影响与体重减轻的幅度无直接关系，这种特有的降血脂的药理效应可能与减少了饮食中脂肪的吸收有关;对血糖改善的可能机理为减少了腹腔内脂肪、改善了血脂代谢状况、增加了胰岛素的敏感性、提高了胰岛素的效能。奥利司他可显著降低空腹胰岛素水平。