蛋白酶体抑制剂

乳胞素生物活性

描述 Lactacystin 是一种抗生素，链霉菌属的代谢物，是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。

相关类别

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体

研究领域 >> 神经疾病

靶点

IC50: 4.8 μM (proteasome)[1]

体内研究 在年轻和成年小鼠注射后5-7天，乳酸半胱氨酸（微注射; 2μg）诱导帕金森病样运动表型[2]。动物模型：8-9周（年轻）和12-14个月（成年）大的雄性C57Bl / 6RccHsd小鼠[2]剂量：2μg给药：微注射结果：在年轻和成年小鼠注射后5-7天诱导帕金森病样运动表型。

参考文献

[1]. Csizmadia V, et al. Effect of proteasome inhibitors with different chemical structures on the ubiquitin-proteasomesystem in vitro. Vet Pathol. 2010 Mar;47(2):358-67.

[2]. Savolainen MH, et al. Nigral injection of a proteasomal inhibitor, lactacystin, induces widespread glial cell activationand shows various phenotypes of Parkinson's disease in young and adult mouse. Exp Brain Res. 2017 Jul;235(7):2189-2202.

 乳胞素物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3

沸点 714.9±60.0 °C at 760 mmHg

熔点 233-235ºC dec.

分子式 C15H24N2O7S

分子量 376.425

闪点 386.1±32.9 °C

精确质量 376.130432

PSA 178.33000

LogP -1.10

外观性状 白色至灰白色粉末

蒸汽压 0.0±5.2 mmHg at 25°C

折射率 1.560

储存条件

密闭于-20 ºC阴凉干燥环境中

稳定性

遵照规定使用和储存则不会分解。