瑞格列

熔点 129-130.2 °C 储存条件 2-8°C 溶解度 DMSO: 34 mg/mL form solid color white 瑞格列奈是一种糖尿病治疗药，属非磺酰脲类促胰岛素释放剂，由德国Boehringer Ingelheim公司研制成功，1997年12月获美国FDA批准，1998年先后在美国和欧洲各国上市，商品名诺和龙，临床上主要用于治疗饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。 2008年，美国FDA批准诺和诺德公司(Novo Nordisk)的瑞格列奈＋盐酸二甲双胍复方片（replaglinide＋metformin HCl，PrandiMet）上市，用于治疗2型糖尿病。 从化学结构上看瑞格列奈系氨基甲酰甲基苯酸衍生物，是一种起效快、作用时间短的促胰岛素分泌的餐时血糖调节剂。其作用机制主要是通过关闭β细胞膜上的钾通道，造成钙离子内流，细胞内钙离子浓度增加，从而刺激胰岛素分泌。但与磺酰脲类药物作用的受体位点不同，且药物不进入β细胞，不抑制蛋白合成或不直接引起胰岛素的胞吐作用。其吸收和代谢迅速，药物达峰和半寿期约为1小时，服药后血浆胰岛素浓度迅速明显升高而导致血糖明显下降。因此本药服用方法是进餐时服用，不进餐不服用，是所谓的“餐时血糖调节剂”。每次剂量为0.25g和2g。灵活的服药方式可减少因误餐和用餐推迟而导致的低血糖。服药半年后可减低餐后血糖6mmol/L，降低空腹血糖4mmol/L，降低HbAlc2%; 与安慰剂比较可以明显改善血糖控制。瑞格列奈对肥胖的2型糖尿病患者的血糖与二甲双胍一样有效，与二甲双胍合并使用比单独使用效果更好。安全性研究显示，未发现严重低血糖和肝脏损害，很少有药物相互作用，患者耐受性好。 以上信息由Chemicalbook的彤彤编辑整理。