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阿普斯特

608141-41-9
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湖北 更新时间:2022-08-18

武汉普洛夫生物科技有限公司

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产品详情:

中文名称:
阿普斯特
CAS号:
608141-41-9
纯度规格:
99

生物活性Apremilast(CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂,IC50分别为74nM和77nM。体外研究Apremilast抑制PDE4比其他PDE家族的cAMP或cGMP水解酶更有效。Apremilast作用于多种类型的细胞,具有广泛的抗炎活性,抑制TNF-α,IL-12和IL-23的产量,及NK和角质形成细胞的反应。Apremilast抑制IL-8中酵母多糖诱导的PMN产生,IC50为94nM。Apremilast抑制fMLF诱导的PMNCD18和CD11b表达,IC50分别为390nM和74nM,且抑制fMLF诱导的PMN与HUVECs粘连,IC50为150nM。Apremilast抑制角质形成细胞TNF-α的产生,通过测量细胞内ATP水平发现Apremilast对角质形成细胞存活力没有影响。体内研究在有人类微粒体(t1/2>60min)存在时,Apremilast是稳定的。90%蛋白在人体血浆中结合。口服和静脉给药雌性大鼠,显示Apremilast具有良好的药代动力学,低清除力,适中的容积分布,口服生物利用度为64%。Apremilast在体内处理LPS诱导的TNF-α抑制大鼠模型,检测Apremilast抑制TNF-α的能力,测定ED50为0.03mg/kg。Apremilast处理另一个LPS诱导的中性粒细胞大鼠模型,ED50为0.3mg/kg到0.9mg/kg。药物相互作用1、阿普斯特不是有机阴离子转运蛋白(OAT)1,OAT3,OCT2以及有机阴离子转运多肽(OATP)1B1和OATP1B3或乳癌耐药蛋白(BCRP)的抑制剂。2、在体外,阿普斯特虽然是一种P-糖蛋白(P-gp)的底物,但在体内的生物利用度>70%,与酮康唑(DDI研究CYP3A和P-gp抑制剂)未发现有显著的相互作用。因此,不会抑制P-gp的全身浓度。3、阿普斯特(30mg,qd,po)与口服避孕药、酮康唑或氨甲蝶呤同时服用,尚未观察到显著药动学相互作用。4、CYP450诱导剂利福平(600mg,qd,po,共15d)与阿普斯特(30mg,qd,po)同时服用,结果导致阿普斯特的AUC和Cmax分别降低72%和43%。参考资料[1]陈建超编译.阿普斯特(apremilast).中国药物化学杂志.2014.24(5).[2]赵倩,孙悦,石玉,等.磷酸二酯酶-4抑制剂阿普司特[J].现代药物与临床,2014,29(4):428-433.[3]吴爱萍,张志叶,王莉.治疗银屑病关节炎新药阿普斯特的药理作用及临床评价.新药述评与论坛.中国新药杂志2015,24(9).说明:所给资料有限,主要总结了其制备方法、药理作用机理及其安全性方面的文献,为其在医药方面的应用打下基础。

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武汉普洛夫生物科技有限公司是一家成立多年的公司。我公司自成立以来,一直秉承“客户至上,质量第一”的原则;以低利润求发展为宗旨;实现客户与自我的双赢目标;提供系统性的跟踪顾问服务,确保每一位客户成为我们真诚的朋友。 经营范围:有机化工、香精香料、精细化工、原料药中间体技术咨询、开发及生产销售,进出口贸易。目前公司为了维护客户的利益以及公司的自身利益,所有自营产品以及代理产品均经过严格审查,严把质量安全关,所售商品大部分均低于市场价格,欢迎 客户朋友监督指导。合作是一种机缘,我们将以质量和诚信让您满意!

成立日期 (4年)
注册资本 100万
员工人数 1-10人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 贸易,工厂,定制
主营行业 合成材料中间体,农药中间体,染料中间体,香精和香料中间体,液晶中间体

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