炔诺酮

炔诺酮用途与合成方法药理作用炔诺酮为19-去甲基睾酮的衍生物，是一种口服孕激素。其孕激素活性是炔孕酮的4倍，本品雌激素和雄激素活性较弱。对下丘脑促黄体释放激素(LHRH)的分泌有抑制作用，通过刺激垂体前叶，来降低机体对LHRH的敏感性，进而达到阻断促性腺激素释放的目的，产生抑制排卵的效果。口服本品0.5～4小时血药浓度便可达峰，半衰期为5～14小时，代谢物大部分经肾脏排出体外。适应症炔诺酮主要与雌激素类如炔雌醇合用作为短效口服避孕药。单独应用较大剂量时，亦可起到避孕效果，能使宫颈黏液稠度增加，以防止精子穿透受精，同时抑制子宫内膜腺体发育生长，影响孕卵着床，可作为速效探亲避孕药。口服容易吸收。剂量与用法口服，每次1.25～5mg，每日1～2次。用作短效口服避孕药：包括复方炔诺酮片、膜或纸片及口服避孕片(膜)0号，从月经周期第5日开始服药，每日1片，晚饭后服用为宜(上夜班者早饭后服)，连服22日，不能间断，服完等月经来后的第5日继续服药。用作探亲避孕药：探亲避孕丸于同居当晚开始服用，每晚1丸(5mg)，同居10日之内，必须连服10丸;同居半个月，连服14丸;超过半个月者，服完14丸后接着改服短效避孕药，直到探亲期结束。治疗功能性子宫出血：每8小时服1片炔诺酮片、膜或纸片(2.5mg)紧急情况下每3小时服药1次，待流血明显减少后改为8小时1次，然后逐渐减量，直至维持量，每日1次1片，再连服20日;也可在流血停止后，每天加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg，共20日。