阿托伐他汀钙

药动学口服后迅速吸收，1～2小时达最大血药浓度，与食物同服不影响吸收。其绝对生物利用度约为12%，抑制HMG-CoA还原酶的利用度约为30%。其利用度低的原因，是由于胃肠黏膜的清除和肝脏首过代谢作用的结果。血浆蛋白结合率在98%以上。主要在肝脏由细胞色素P4503A4代谢，代谢产物为邻羟基化物、对羟基化物及各种β氧化物，这些邻羟基化和对羟基化代谢产物有活性。本品及其代谢产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主要由胆汁排泄，小量(不到口服量的2%)从尿液排出。本品的平均血浆清除半衰期为14小时，活性代谢产物的半衰期为20～30小时。注意事项1.对本品过敏者、孕妇和哺乳期妇女、活动性肝炎或不明原因的血清转氨酶持续升高的患者禁用。肝功能异常者慎用。开始用药前后6周、12周或增加剂量后应检测肝功能，以后定期(半年)检测1次，亦应定期检测肌酸磷酸激酶(CPK)是否明显升高，如大于正常值上限的10倍，可定为肌痛。病人如有肌痛、肌肉触痛或无力，特别当伴有全身不适或发热时，应及时向医生报告，暂停或终止本品治疗。2.本品的同类药品为西立伐他汀(Cerivastatin)，又名拜斯亭(Lipobay)，因临床使用期间，与吉非贝齐类(贝特类)降脂药同用时有发生横纹肌溶解的不良反应，严重影响患者生命安全，已停用。故用本品治疗期间，临床亦应注意严重不良反应的产生。药物相互作用1.与环孢素、贝特类降血脂药、红霉素类、烟酸及吡咯类抗真菌药等合用时，发生肌痛的危险性增加。2.与抗酸剂如MaaloxTc悬液(含有氢氧化铝和氢氧化镁)合用时，可降低本品的血药浓度30%，但降低LDL-C的效果未改变。3.与地高辛合用，多次给药后，地高辛的稳态血药浓度增加约20%。4.与红霉素(细胞色素P4503A4抑制剂)合用时，本品的血药浓度约增加40%。5.与口服避孕药炔诺酮或乙炔雌二醇合用，炔诺酮和乙炔雌二醇的浓度-时间曲线下面积(AUC)分别增加30%和20%。不良反应常见有便秘、腹胀、腹痛、消化不良及口干，偶有血清氨基转移酶、磷酸肌酸激酶轻度升高，少有肌痛、关节痛。有关阿托伐他汀钙的降血脂药、性状、合成、药动学、注意事项、药物相互作用、不良反应是由的侍艳编辑整理。（2015-10-23）用途降血脂药。用途阿伐他汀钙中间体用途调节血脂、抗动脉粥样硬化药