拉罗替尼硫酸盐

LOXO-101 (sulfate)
1223405-08-0

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湖北更新日期：2022-08-24

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产品详情:

中文名称：: 拉罗替尼硫酸盐

英文名称：: LOXO-101 (sulfate)

CAS号：: 1223405-08-0

纯度规格：: 99

产品类别：: 原料

用途(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐是原肌球蛋白受体激酶（TRK）的有效且选择性的口服ATP竞争性抑制剂。用途(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐是有机合成中间体和医药中间体，可用于实验室研发过程和化工医药研发过程中。生物活性Larotrectinibsulfate(LOXO-101,ARRY-470)是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。靶点TargetValueTRK()体外研究ARRY-470(LOXO-101)是一种选择性的激酶抑制剂，对TRKA、TRKB和TRKC具有摩尔级别的活性，而对其他激酶的抑制活性都大于1000nM。ARRY-470并不对表达其他致癌基因（上皮生长因子受体EGFR、ALK或ROS1）的Ba/F3细胞具有增殖抑制的作用、对来自于肺和结肠的不具有NTRK1融合的细胞系也没有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能诱导KM12细胞的凋亡并将细胞周期阻滞在G1期。体内研究早期持续的ARRY-470(LOXO-101)的给药在荷瘤骨中能够显著地减弱骨癌疼痛、抑制感觉神经纤维的异位发芽以及类似神经瘤的结构的形成。但对肿瘤生长和骨骼重建没有显著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血脑屏障的能力非常有限。

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成立日期	(7年)
注册资本	100万
员工人数	1-10人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	贸易,工厂,定制
主营行业	合成材料中间体,农药中间体,染料中间体,香精和香料中间体,液晶中间体