联苯苄唑

联苯苄唑性质熔点142℃沸点440.55°C(roughestimate)密度1.1150(roughestimate)折射率1.7620(estimate)储存条件Sealedindry,RoomTemperature溶解度SolubleinDMSO形态powder酸度系数(pKa)6.55±0.22(Predicted)颜色whitetooff-whiteMerck14,1213CAS数据库60628-96-8(CASDataBaseReference)联苯苄唑用途与合成方法简介联苯苄唑为咪唑类衍生物，抗菌谱广，对90％的致病真菌有抑制作用，能抑制多种皮肤真菌(如毛癣菌属、小孢子菌属)、酵母菌(如念球菌属、瓶形酵母菌、光滑球拟酵母菌)、霉菌(如曲霉菌属)和各种真菌(如球孢子菌属、芽生菌属、组织胞浆菌属)。不良反应不良反应主要是少数患者有局部红斑,疹痒,龟裂,烧灼感或刺痛感,偶尔发生接触性皮炎。药理动力学用14C标记的联苯苄唑外涂皮肤后,皮肤各层组织的放射活性测定结果显示:联苯苄唑的浓度从表皮角质层的1mg/cm3依次到真皮乳头层的5μg/cm3,所有各层的浓度均在抗真菌活性范围内,证明了此药外用的有效性。真菌细胞吸收后,在10～30min后细胞浆中就有高浓度的活性物质,且持续100～120h。1%联苯苄唑霜使用后,在真皮内活性可持续48h,且血中浓度低于HPLC最低检测浓度。可见,联苯苄唑霜外用后不仅疗效高,且作用持久,临床只需每日涂抹1次即可。药理作用联苯苄唑具有广谱抗皮肤癣菌,酵母菌,丝状菌和双相真菌的功效,并具有较强的抗菌活性.对糠秕马拉色菌和革兰阳性球菌亦有效。动物实验性皮肤癣菌病外用效果佳。制备向2000升的搪瓷反应釜中投入咪唑300kg，4-苯基二苯甲酮250kg，硼氢化钾108kg，水90kg，加毕，升温至130℃，130～135℃保温2小时，保温毕，加入溴化铵40kg，升温至195℃，195～200℃保温反应2小时。保温毕，降温至室温，滴加入甲苯300kg，滴加入10%盐酸800kg，搅拌10分钟，静置分层，水层调PH=9，压滤，滤饼用乙腈重结晶，得到联苯苄唑。收率80%。化学性质从乙腈结晶，熔点142℃。有强亲脂性。溶于醇、二甲基甲酰胺、二甲亚砜。Ph=6时水中的溶解度：＜0.1mg/100ml。在Ph=l～12的水溶液中稳定。急性毒性啦。雄小鼠，大鼠(mg／kg)：2629，2854口服。用途新型咪唑类局部抗真菌药。适用于手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣、阴囊癣以及皮肤褶皱部分的真菌感染的治疗。用途咪唑类外用抗真菌新药，治疗各种皮肤癣菌病，如体癣、股癣、手足癣。用途咪唑类外用抗真菌新药，用于治疗各种皮肤癣菌病，如体癣、股癣、手足癣等