氨茶碱

氨茶碱

为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。不溶于甲醇、乙醇、乙醚。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒张冠状动脉，外周血管和胆管平滑肌作用。有轻微增加收缩力和轻微利尿作用。

氨茶碱(Aminophyllinum)是一种常用的支气管扩张剂，可直接松弛支气管和胆道等平滑肌解除痉挛。间接抑制组织胺等过敏物质的释放；并能加强心肌收缩力，使心输出量增加，并能对冠状动脉有扩张血管作用，但一般不用作抗心绞痛药。有较好的利尿作用。其有效浓度为10～15mg/L，超过20mg/L可引起中毒。氨茶碱除可因一次大剂量服用或短期频繁用药而中毒外，静脉给药的浓度过高或速度过快均可致中毒。

药理作用：

松弛气道平滑肌：

1.氨茶碱能松弛气道平滑肌、解除支气管痉挛。

2.免疫调节和抗炎作用：小量氨茶碱能够抑制肥大细胞释放炎症递质,缓解气道平滑肌痉挛；还可抑制支气管的嗜酸性粒细胞浸润。3.增强呼吸肌收缩力：通过改善呼吸功能防治膈肌疲劳及呼吸Chemicalbook衰竭。

4.兴奋呼吸中枢：使呼吸兴奋,增强呼吸的深度,但呼吸频率不增加。

5.强心：作用于心脏,拮抗腺苷、防止腺苷过度释放,以扩张冠状动脉及外周血管,促进心肌收缩,并增加心输出量。

6.利尿：使肾血流量、肾小球滤过率增加,抑制肾小管的重吸收。

适应症：适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心力衰竭的哮喘(心源性哮喘)。