奈韦拉平

体外研究Nevirapine（NVP）本身只是CYP3A4酶的抑制剂，浓度远高于治疗相关（Ki=270mM）的浓度。Nevirapine是一个非核苷逆转录酶抑制剂，对逆转录病毒来源的逆转录酶有很好的抑制活性。Nevirapine也是鼠和人细胞系中的内源性逆转录的有效抑制剂。Nevirapine挽救急性髓性白血病（AML）细胞系和原代中的分化抑制作用，通过形态学，功能和免疫测定法所指示。Nevirapine，一个dipyridodiazepinone，是HIV-1逆转录酶（RT）的一个高度特异性的抑制剂，在酶分析中IC50=84nM和细胞培养物中抗HIV-1复制，IC50为40nM。Nevirapine改变RNA酶H的切割特异性，导致Nevirapine诱发的核糖核酸酶H活性超过切割特异性变化的预期。>体内研究4-CANVP是所有的雄性动物和雌性小鼠，狗和猴的主要代谢物。3-OHNVP是除去雄性大鼠以外的所有动物的一个主要的粪便代谢物。4-CANVP和12OHNVP葡糖苷酸是大鼠胆汁的主要代谢物。化学性质从吡啶-水结晶，熔点247-249℃。pKa2.8。亲油性；分配系数83。水中瀚辞度：约0.1mg/ml(Ph值中性)；在Ph＜3时易溶。用途逆转录酶抑制剂。用于治疗艾滋病。用途用作抗病毒药，用于治疗爱滋病生产方法2-羟基-4-甲基-3-硝基吡啶(I)经三氯氧磷氯化，生成物(Ⅱ)经还原得到3-氨基-2-氯-4-甲基吡啶(Ⅲ)。(Ⅱ)再用2-氯烟酰氯酰胺化为化合物(Ⅳ)，然后NNN胺缩合得化合物(V)。(Ⅵ)在氢化钠作用下，在二甲基甲酰胺中回流，得到奈韦拉平。