尼扎替丁

尼扎替丁是由美国礼来公司研发成功的一种抑制胃酸分泌药，1987年美国首先上市，商品名爱希。尼扎替丁为强效H2受体拮抗药，作用于胃酸分泌细胞，阻断胃酸形成并能使基础胃酸降低，亦可抑制食品和化学刺激所致的胃酸分泌，如胃泌素和乙酰胆碱。作用强度类似雷尼替丁，优于西咪替丁。临床研究表明，本品能显著的抑制夜间胃酸分泌达10h。本药在正常状态下，不影响胃液中的胃蛋白酶活性，但可影响分泌量。无抗男性激素作用。对心血管神经及内分泌糸统无不良反应，也不影响肝脏细胞色素P450氧化酶活性。口服吸收好，生物利用度大于90%。PBP为30%，另有30%与细胞结合。t1/2约1.3h。用药后16h内90%～100%从尿中排出，其中65%～75%为原形药物，6%为N2—氧化物、8%为N2—单去甲基化物，唾液中浓度为血浆中的1/3。肾衰竭患者的消除半衰期约7h。肝功能轻、中度损伤，不影响本品的代谢。