上海创赛科技有限公司

名称:Clorsulon,≥99%

品牌:PERFEMIKER

CAS号:60200-06-8

货号:PA24069

规格:250mg/纯度:>≥99%/价格:¥47.00

规格:1g/纯度:>≥99%/价格:¥102.00

规格:5g/纯度:>≥99%/价格:¥343.00

链接:https://www.perfemiker.cn/product/216496.html

一、产品简介

Clorsulon（氯舒隆），又称 4-氨基-6-(三氯乙烯基)-1,3-苯二磺酰胺酰胺，开发代号 L-631529 / MK 401，是人工合成的苯二磺酰胺类（benzenedisulfonamide）抗寄生虫化合物，专一靶向片形吸虫（肝片吸虫）。本品为 PERFEMIKER 品牌高纯试剂（货号 PA24069，纯度 ≥99%），白色至类白色结晶性粉末，水中几乎不溶、易溶于 DMSO / DMF / 乙醇等有机溶剂，需干燥、避光、低温密封保存。

本品化学结构含三氯乙烯基与双磺酰胺官能团，作用靶点与苯并咪唑类驱虫药（如结合微管蛋白的三氯苯达唑）完全不同——它通过竞争性抑制寄生虫糖酵解关键酶使虫体 ATP 耗竭，因而对三氯苯达唑（triclabendazole）耐药株仍保持活性，是吸虫防控与抗虫机制研究中机制独特、不可替代的节点型工具。

二、作用机制

1、糖酵解关键酶竞争性抑制机制 Clorsulon 是磷酸甘油酸激酶（PGK）与磷酸甘油酸变位酶（PGM）的竞争性抑制剂，对 3-磷酸甘油酸和 ATP 的 Ki 均约 0.29 mM。吸虫（肝片吸虫）几乎完全依赖糖酵解供能，该抑制直接阻断葡萄糖利用及乙酸、丙酸的生成，导致虫体 ATP 耗竭——这是其杀吸虫的核心能量阻断机制。

2、与苯并咪唑类机制正交的差异化机制 不同于三氯苯达唑等结合寄生虫微管蛋白（tubulin）的苯并咪唑类药物，Clorsulon 作用于能量代谢通路。机制正交使其对三氯苯达唑耐药株仍具 >99% 的尸体剖检验证效力（传统药物对该类耐药株常归零），为耐药吸虫防控提供替代方案。

3、虫体表皮与肠组织破坏机制 体外 10 μg/mL 即可诱导肝片吸虫成虫肿胀、起泡（blebbing）并降低活动力；体内给药后严重破坏吸虫的表皮（tegument）与肠道组织，使虫体失去寄生能力并被宿主排出，是药效评价中的直观形态学终点。

4、针对成虫与晚期未成熟吸虫的窄谱高选择性机制 本品对肝片吸虫（Fasciola hepatica）与巨片吸虫（F. gigantica）的成虫及 8 周龄以上晚期未成熟虫体高效，而对<8 周龄早期幼虫及瘤胃吸虫（Paramphistomum）无效，呈现"窄谱、高选择性"的专属杀片形吸虫特征。

5、药代可组合与能量代谢节点机制 作为固定剂量复方（常与伊维菌素 ivermectin 联用）的成分，可单次覆盖吸虫、胃肠道线虫与外寄生虫；其"抑制寄生虫糖酵解"的节点属性，使其成为研究寄生虫能量代谢与代谢型抗药性的理想探针分子。

三、主要应用领域

1、兽医寄生虫学与肝片吸虫（片形吸虫）防控研究 作为肝片吸虫（F. hepatica）与巨片吸虫（F. gigantica）的专效杀吸虫剂，用于牛、羊等宿主感染模型的驱虫药效评价、自然感染净化率（7 mg/kg 可完全清除成虫）与剂量-效应研究，是兽医寄生学最核心的应用方向。

2、抗寄生虫药物筛选与耐药机制研究 因机制区别于微管结合型药物，本品被广泛用于三氯苯达唑耐药株的体外/体内药效验证、耐药机制解析（代谢通路 vs 微管靶点）以及新型杀吸虫候选化合物的阳性对照与对照基准。

3、寄生虫能量代谢（糖酵解）机制研究 利用其对 PGK / PGM 的竞争性抑制（Ki ≈ 0.29 mM），研究吸虫葡萄糖利用、ATP 生成、乙酸/丙酸代谢与能量耗竭致死通路，是寄生虫代谢与"代谢型抗药"机制解析的关键工具。

4、体内药效与药代动力学动物模型 在山羊、绵羊、犊牛等模型中开展单次给药（3.5–15 mg/kg）驱虫实验，评估虫负荷下降、组织学损伤与复方（Clorsulon + Ivermectin）的线性药代与生物利用度（约 103–114%），支撑驱虫方案优化。

5、体外驱虫药理学与虫体组织损伤评价 通过体外培养肝片吸虫，以肿胀、起泡、活动力下降及表皮/肠组织超微结构改变为终点，评价候选化合物的杀吸虫活性与组织学毒性，是化合物早期筛选的标准化平台。

6、分析检测、标准品与质控 凭借稳定化学性质与特征紫外吸收（λmax 227/268/325 nm），作为 HPLC / UV 检测的标准品与对照品，用于饲料、组织残留与复方制剂的质量控制及方法学验证。

四、使用方法与注意事项

使用方法

• 储备液配制：称取本品用 DMSO、DMF 或乙醇溶解（DMSO 中可达 10–71 mg/mL，依批次），涡旋助溶；水相缓冲中溶解度极低，如需水相体系建议先用少量 DMF 溶解后再以 PBS(pH 7.2) 稀释（DMF:PBS=1:4 约 0.2 mg/mL），且水相溶液现配现用、不宜久存。

• 体外驱虫 / 药效评价：将储备液加入肝片吸虫培养体系，参考 10 μg/mL 起筛选浓度，孵育后观察虫体肿胀、起泡与活动力，并以组织学/超微结构为终点。

• 体内动物模型：依据文献以 2.5–15 mg/kg 单次口服或注射给药（如大鼠 12.5 mg/kg 灌胃），设溶剂对照与阳性对照，定期剖检计数虫负荷。

• 代谢/酶抑制研究：以 0.29 mM 量级 Ki 为参考设置梯度，检测 PGK/PGM 活性、葡萄糖消耗及 ATP/短链脂肪酸生成。

• 分析检测：以 λmax 227/268/325 nm 为检测波长，建立 HPLC/UV 定量标准曲线用于残留与质控。

注意要点

• 本品对眼睛有刺激性（GHS H319），操作时佩戴护目镜、手套与实验服，避免粉尘吸入与黏膜接触；不慎入眼即用清水冲洗。

• 对水体有轻微危害，废液与动物排泄物须按危化/兽用废物规范处置，严禁随意排放至自然环境。

• 干燥、避光、密封、低温（-20 ℃）保存，取用后迅速复原密封、防止吸湿与光照降解。

• 水相体系溶解度极低，配制时优先选用有机溶剂母液，避免直接以水相溶解导致析出。

• 仅限实验室科研、体外及动物模型研究使用，严禁用于人体、临床或兽医临床治疗；商品化兽药（如 Curatrem）需另行依规采购。

五、总结与展望

Clorsulon（≥99%，CAS 60200-06-8）以"苯二磺酰胺 + 糖酵解抑制"的独特机制，成为肝片吸虫/巨片吸虫专效杀吸虫、抗寄生虫耐药研究与寄生虫能量代谢解析的节点型核心试剂。它有效解决了传统微管结合型驱虫药（三氯苯达唑）在耐药株上失效、早期筛选缺乏机制正交对照、吸虫能量通路难精准干预等行业痛点，为兽医寄生学、药物发现与代谢机制研究提供了高纯、机制清晰、批次一致的标准化工具。

当前基于本品搭建的肝片吸虫体内外药效模型、耐药株验证体系、PGK/PGM 代谢抑制平台与复方药代方案，已广泛支撑牧场吸虫防控、新型杀吸虫药发现、寄生虫代谢与抗药性机制等核心项目。随着全球抗寄生虫耐药形势加剧、精准兽医与代谢靶向药物研发升级，Clorsulon 将在兽医寄生学、抗虫药物筛选与寄生虫能量代谢研究等领域持续发挥关键支撑作用，为保障畜牧业健康与科研成果转化提供标准化核心试剂保障。