上海创赛科技有限公司

名称:AL 8810 

品牌: Medlife

CAS号:246246-19-5

纯度:  ≥98%

货号:PC10778

规格:1mg/价格:¥1425.00

链接:https://www.med-life.cn/product/822063.html

一、产品简介

AL-8810（CAS No.：246246-19-5）是一款强效、高选择性的前列腺素 F2α（PGF2α）受体（FP 受体，基因名 PTGFR）拮抗剂，是 PGF2α 的 11β-氟代类似物。本品以白色至类白色结晶性固体供应，纯度 ≥98%（HPLC），结构明确、批次一致，是生命科学与医学研究中解析 FP 受体信号通路、区分受体介导效应与上游花生四烯酸代谢变化的标杆级药理工具化合物。

在药理特性上，AL-8810 对 FP 受体表现为竞争性拮抗：其引起激动剂浓度–反应曲线平行右移，而不压低最大效应；对强效 FP 受体激动剂 fluprostenol 的拮抗 EC50 约 430 nM。在受体亲和力方面，其对小鼠 3T3 成纤维细胞 FP 受体 Ki 为 0.2±0.06 μM，对大鼠 A7r5 血管平滑肌细胞 FP 受体 Ki 为 0.4±0.1 μM，对人克隆睫状体 FP 受体的抑制 Ki 范围为 1–2 μM。需注意的是，AL-8810 在 200–300 nM 浓度区间存在弱内在激动剂活性，但在同等浓度即可完全拮抗 fluprostenol 的效应，这一特性使其在功能实验中既能作为阻断工具，又需在数据解读时加以区分。本品对 DP、TP、EP2、EP4 等其他前列腺素受体亚型在 10 μM 下仍无明显抑制，选择性突出。

本品广泛应用于眼科高眼压/青光眼机制研究、神经保护与脑损伤研究、生殖与子宫内膜异位研究、肿瘤迁移侵袭研究、心血管与血管平滑肌研究、创伤愈合与炎症信号转导、以及 GPCR 药理学工具研究等前沿生物医学领域。产品密封、避光、-20℃ 冷冻干燥保存，防潮、防高温、防氧化；规范储存条件下粉末稳定期可达 3 年。需特别说明：本品仅限体外科研与实验动物研究使用，严禁用于人体或兽药用途。

二、作用机制

1、竞争性 FP 受体拮抗机制 AL-8810 作为 PGF2α 的 11β-氟代类似物，与 FP 受体（PTGFR，一种 G 蛋白偶联受体）选择性结合，竞争性占据激动剂（如 PGF2α、fluprostenol、latanoprost 游离酸、bimatoprost、travoprost）的结合位点，使激动剂浓度–反应曲线发生平行右移而不降低最大效应（Schild 分析支持其为竞争性拮抗），从而精准阻断 FP 受体介导的下游响应。这使其区别于上游 COX 抑制剂——它直接作用于受体节点，能够干净地分离"受体激活"与"前列腺素合成量变化"两个变量。

2、下游信号通路调控机制 FP 受体经 Gq/11 蛋白偶联激活磷脂酶 C（PLC），促进 IP3 与 DAG 生成、升高胞内 Ca²⁺，进而驱动平滑肌收缩、血管通透性改变与基质金属蛋白酶（MMP）分泌等生理效应。AL-8810 通过阻断该通路抑制 Ca²⁺信号与收缩反应。值得注意的是，AL-8810 亦可通过表皮生长因子受体（EGFR）反式激活机制激活 ERK1/2 与 MAPK 通路，提示其信号输出具有细胞类型依赖的双向性，在机制解读时需结合具体模型。

3、受体亚型高选择性机制 本品对 FP 受体具有相对选择性，在浓度高达 10 μM 时仍不显著抑制 DP、TP、EP2、EP4 等其他前列腺素受体亚型的功反应，因而可在混合前列腺素受体表达体系中作为"FP 特异性探针"，避免非特异性脱靶干扰，提升通路归因的可靠性。

4、平滑肌与血管效应机制 在血管平滑肌与子宫、睫状肌等平滑肌-rich 组织中，FP 受体激活诱导收缩与张力变化。AL-8810 通过拮抗该效应，可用于解析血管张力调节、子宫肌层收缩以及眼内房水引流相关平滑肌（睫状肌、巩膜）的受体机制，为眼科与生殖研究提供功能阻断证据。

5、药理工具属性机制 传统研究常通过抑制 COX 酶来下调前列腺素水平，但此法无法区分受体介导效应与上游代谢变化。AL-8810 直接在受体层面设障，使研究者得以在"不改变内源 PGF2α 浓度"的前提下，单独检验 FP 受体是否被激活及其贡献度——这一"节点隔离"能力，是其作为分子药理学与生理学研究核心工具的根本价值。

三、主要应用领域

1、眼科与高眼压/青光眼机制研究 FP 受体激动剂（latanoprost、bimatoprost、travoprost 等）经葡萄膜巩膜途径促进房水引流、降低眼压（IOP），是原发性开角型青光眼（POAG）的一线用药。AL-8810 可拮抗上述激动剂在人小梁网、人睫状肌细胞中的钙动员效应，是研究 FP 受体介导降眼压机制、验证候选药物激动/拮抗属性的关键对照工具，亦用于探讨眼压调控的受体基础。

2、神经保护与脑损伤研究 在小鼠可控皮质撞击（CCI）创伤性脑损伤（TBI）模型中，AL-8810（10 mg/kg，腹腔注射）显著改善神经损伤评分（NDS）、减轻海马肿胀；在脑卒中模型中（1 或 10 mg/kg，静脉注射）可缩小皮质梗死体积、改善神经功能。其 FP 受体阻断与 ERK/MAPK 调控作用，为缺血/创伤后神经毒性保护提供了受体层面的研究入口。

3、生殖与子宫内膜/子宫内膜异位症研究 PGF2α/FP 受体通路参与黄体溶解、子宫收缩及子宫内膜崩解。在小鼠"月经样"模型与人子宫内膜基质细胞中，AL-8810 抑制子宫内膜崩解与脱落、上调血管抑素、降低 VEGF-A 表达与血管通透性，并提示 HIF-1α 位于 Ptgfr 启动子上游。其在子宫内膜异位症异种移植小鼠模型中可显著影响病灶进展，是研究经期血管重塑与内异症发病机制的利器。

4、肿瘤与细胞迁移/侵袭研究 FP 受体在多种肿瘤细胞中介导迁移、增殖与 MMP 分泌。AL-8810 作为 FP 阻断工具，可用于评估 PGF2α–FP 轴对肿瘤细胞运动、侵袭及血管生成样行为的贡献，辅助筛选靶向该通路的干预策略与机制解析。

5、心血管与血管平滑肌研究 在 A7r5 大鼠胸主动脉平滑肌细胞中，AL-8810 对 FP 受体的 EC50 为 261±44 nM（3T3 成纤维细胞为 186±63 nM）。其可用于血管张力、血管通透性与血管重塑的受体机制研究，为血压调节与血管生物学提供选择性阻断证据。

6、创伤愈合与炎症/信号转导研究 FP 受体参与创面愈合过程与炎症相关平滑肌反应。AL-8810 通过选择性阻断 FP 信号，帮助厘清 PGF2α 在愈合、炎症细胞募集与组织修复中的受体依赖性作用，避免与上游前列腺素合成抑制相互混淆。

7、GPCR 药理学与药物机制研究 作为特征明确、选择性高的 FP 受体拮抗剂，AL-8810 被广泛用于前列腺素受体亚型功能鉴定、激动剂/拮抗剂筛选、受体脱敏与转导机制（如 EGFR 反式激活）等基础药理学研究，是前列腺素信号领域引用超过 70 篇报道的经典工具化合物。

四、使用方法与注意事项

使用方法

• 储备液配制：称取适量粉末，以 DMSO（≈25 mg/mL）或 DMF（≈30 mg/mL）溶解制备储备液，有机试剂建议惰性气体吹扫除氧；亦可用乙醇直接混溶。水相稀释时可将固体直接溶于 PBS（pH 7.2，溶解度约 0.05 mg/mL）等缓冲液。

• 体外细胞实验：常用工作浓度 0.1–100 μM，建议先以浓度–效应与时效预实验确定体系最适浓度；加入激动剂前先以 AL-8810 孵育，验证响应是否依赖 FP 受体。

• 离体组织/平滑肌实验：用于血管、子宫、睫状肌等收缩或钙信号检测，作为功能性 FP 阻断对照。

• 在体动物实验：参考剂量小鼠 1–10 mg/kg（静脉注射或腹腔注射），依模型与终点调整；建议设 vehicle 对照以排除溶剂（如 DMSO）干扰。

• 信号转导检测：用于 ERK1/2、MAPK 活化及 EGFR 反式激活相关 Western blot、钙流、MMP 分泌等读数。

注意要点

• 本品为科研用活性化合物，严禁用于人体、临床注射、兽药或食品添加。

• 含氟有机分子，DMSO/DMF 溶解体系建议现配现用，避免长期储存溶液；水相溶液不建议保存超过 1 天。

• 储备液稀释至水相缓冲液或生理盐水时，须控制有机残留至可忽略水平，防止溶剂本身产生生理效应。

• 粉末密封、避光、-20℃ 保存，防潮防高温；避免与强酸、强碱及强氧化剂接触。

• 操作佩戴手套、护目镜与防尘口罩（N95），避免吸入粉尘或接触皮肤、黏膜。

• 数据解读时须注意其 200–300 nM 区间的弱内在激动剂活性，必要时设"AL-8810 单独"对照组区分拮抗与部分激动效应。

• 仅限实验室体外科研与实验动物研究使用。

五、总结与展望

AL-8810 凭借高选择性 FP 受体竞争拮抗、清晰的受体节点隔离能力、跨细胞/组织/在体模型的广泛适用性等核心优势，已成为眼科高眼压与青光眼机制、神经保护、生殖与子宫内膜异位症、肿瘤迁移、心血管平滑肌及 GPCR 基础药理学等领域的标准化研究工具。它有效解决了"抑制 COX 无法区分受体效应与上游代谢"的行业痛点，让研究者能够在不改变内源 PGF2α 浓度的前提下，单独、干净地解析 FP 受体信号的生物学贡献，显著提升了通路归因的严谨性与数据可比性。

当前，基于 AL-8810 搭建的受体阻断体系、降眼压机制模型、脑损伤保护评价、子宫内膜血管重塑研究与肿瘤迁移平台，已广泛支撑眼科药物开发、神经科学、生殖医学、肿瘤生物学与前列腺素信号等核心方向。随着精准医学、靶向 GPCR 药物筛选、类器官与在体成像技术的持续升级，AL-8810 作为经典的 FP 受体拮抗剂工具化合物，将在生命科学、生物医药与创新药物研发中持续发挥关键支撑作用，为全球科研与产业提供靶点明确、选择性高、批次可靠的受体水平研究保障，助力机制解析与科研成果高效转化。