TargetMol中国（陶术生物）

【TargetMol 明星分子】MIK665：精准拮抗Mcl-1，驱动线粒体途径凋亡的新利器

2026/09/20

■ 1. 背景介绍MIK665 (T12629L)，CAS: 1799631-75-6 是一种针对 Bcl-2 家族凋亡通路的化学探针，靶向抗凋亡蛋白 Mcl-1。在线粒体依赖的内源性凋亡程序中，Mcl-1 通过结合并中和 BH3-only 蛋白，同时限制效应分子 BAX/BAK 的活化，从而抑制线粒体外膜通透化（MOMP）、细胞色素 c 释放以及级联性半胱天冬酶的激活 [1,2]。MIK665

【TargetMol 明星分子】Imipenem：精准抑制细菌细胞壁合成的碳青霉烯典范

2026/09/20

■ 1. 背景介绍Imipenem (T124492)，CAS: 64221-86-9 是源自thienomycin的碳青霉烯，用作解析抗菌与抗生素通路的标准分子，并被归类于包括抗真菌在内的相关通路注释。其核心作用机制是与细菌青霉素结合蛋白（PBP）活性位点丝氨酸形成共价酰化中间体，抑制肽聚糖转肽反应，从而阻断由lipid II衍生多糖链的交联。细胞壁完整性被破坏后，自溶素活性占优势并引发裂解。该

【TargetMol 明星分子】Pemigatinib：精准抑制FGFR通路，破解肿瘤耐药与信号网络

2026/09/20

■ 1. 背景介绍▲ Pemigatinib (T12401，CAS: 1513857-77-6)的化学结构式Pemigatinib (T12401)，CAS: 1513857-77-6 是一种口服活性的选择性小分子抑制剂，直接作用于成纤维生长因子受体（FGFR）家族的激酶结构域，对FGFR1–FGFR4 的抑制活性分别为0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM 和30 nM。通过抑制受体自身磷酸