上海创赛科技有限公司

名称:雷贝拉唑

品牌:PERFEMIKER

CAS号:117976-89-3

货号:PN06047

规格:100mg/纯度:>98%/价格:¥1355.00

链接:https://www.perfemiker.cn/product/2002337.html

一、产品简介

雷贝拉唑（Rabeprazole，代号 LY307640 / E3810）是第二代质子泵抑制剂（PPI），属取代苯并咪唑类抗溃疡化合物，通过不可逆抑制胃壁细胞 H⁺/K⁺-ATPase（质子泵）阻断胃酸分泌的最终环节。本品由 PERFEMIKER 提供，货号 PN06047，规格 100 mg / 98% / ¥1355.00，白色至类白色固体粉末，为消化药理学与胃酸分泌机制研究的常用工具化合物。

本品 CAS 117976-89-3，分子式 C₁₈H₂₁N₃O₃S，分子量 359.44，含手性亚砜结构（外消旋体），对光、热与酸性环境敏感——在酸性条件下迅速降解，故临床采用肠溶制剂；实验室以 DMSO 溶解、-20℃ 避光干燥保存。

二、作用机制

1、质子泵不可逆抑制机制 雷贝拉唑为前药，在壁细胞分泌小管的酸性环境中经质子化转化为活性次磺酰胺（sulfenamide），与 H⁺/K⁺-ATPase 的半胱氨酸共价结合，不可逆地封闭质子泵，阻断 H⁺-K⁺ 交换与胃酸分泌的最后一步。

2、高 pKa 宽 pH 激活机制 其 pKa ≈5.0（高于奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑的 ≈4.0），可在更宽 pH 范围内被激活，抑酸起效更快、作用更广。

3、非 CYP2C19 依赖代谢机制 雷贝拉唑主要经非酶还原生成硫醚代谢物，对多态性 CYP2C19 依赖度低，显著降低个体间药代动力学差异与药物相互作用风险。

4、抗幽门螺杆菌协同机制 对幽门螺杆菌具直接活性（MIC 4–16 μg/mL），与抗生素联用有协同作用，用于根除治疗研究。

5、抗肿瘤与诱导凋亡机制 可经抑制 ERK1/2 通路降低胃癌细胞活力并诱导凋亡，作 UNH 抑制剂（IC₅₀ 0.3 μM），拓展至肿瘤与代谢研究。

三、主要应用领域

1、胃酸分泌与质子泵机制研究 作为经典 PPI 工具化合物，研究 H⁺/K⁺-ATPase 抑制、酸激活动力学与壁细胞分泌调控。

2、消化性溃疡与 GERD 药理研究 用于胃溃疡、十二指肠溃疡、侵蚀性/溃疡性胃食管反流（GERD）及卓-艾综合征（Zollinger-Ellison）等模型的药理评价。

3、幽门螺杆菌根除研究 与抗生素联用方案研究，评估根除效率、协同作用与耐药机制。

4、药代动力学与基因多态性研究 凭借非 CYP2C19 依赖代谢特性，用于 PPIs 个体差异、药物相互作用（如氯吡格雷、酮康唑、甲氨蝶呤）研究。

5、肿瘤与抗增殖机制研究 用于胃癌细胞增殖、凋亡通路（ERK1/2）及 UNH 靶点等抗肿瘤探索。

6、分析检测与标准品 作标准品用于 LC-MS/MS 血药浓度检测、制剂质量研究与代谢物鉴定。

四、使用方法与注意事项

使用方法

• 母液配制：以 DMSO 溶解配制储备液（如 10–50 mM），分装避光保存，避免反复冻融。

• 体外实验：按方案稀释至工作浓度（常用 1–100 μM），注意体系 pH（酸性中不稳定，宜中性附近操作）。

• 细胞/在体研究：按文献剂量设置对照与梯度，评估抑酸、抗增殖或协同效应。

• 分析检测：作标准品建立校准曲线，配合氘代内标与 MRM 通道定量。

注意要点

• 本品为研究用化合物（RUO），严禁人体应用、临床用药与食品用途。

• 酸性条件下快速降解，配制与储存须避酸、避光、避高温；DMSO 母液低温分装。

• 长期大剂量 PPI 在临床研究中与骨折、低镁血症、B12 缺乏、艰难梭菌感染等风险相关，实验设计需注意剂量与对照。

• DMSO 具可燃性与渗透性，操作佩戴手套、护目镜；废液按有机废液处置。

• 储存于干燥避光环境，-20℃ 长期、0–4℃ 短期；开封后尽快使用。

  
  

  五、总结与展望

雷贝拉唑（Rabeprazole，≥98%）凭借第二代 PPI 的高 pKa、宽 pH 激活与低 CYP2C19 依赖特性，成为胃酸分泌机制、消化性溃疡与幽门螺杆菌根除研究的标杆工具化合物。有效解决个体差异大、药物相互作用多、抑酸起效慢等行业痛点，全面满足消化药理、临床药理与转化医学的研究需求。

当前基于雷贝拉唑搭建的质子泵抑制、抗 Hp 协同与药代研究体系，已广泛支撑消化疾病机制探索、PPI 优化与个体化用药研究等核心项目。随着精准医学、药物基因组学与新型抑酸靶点持续升级，雷贝拉唑将在消化药理学、临床药代与药物研发领域持续发挥关键支撑作用。