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Batimastat

MCE 国际站：Batimastat

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13564

CAS：130370-60-4

中文名称：巴马司他

Synonyms：巴马司他; BB94

纯度：98.92%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Batimastat 是一种有效的广谱 MMP 抑制剂，抑制 MMP-1，MMP-2，MMP-9，MMP-7 和 MMP-3，IC50 分别为 3，4，4，6 和 20 nM。

生物活性：Batimastat 是一种有效的广谱 MMP 抑制剂，对 MMP- 的 IC₅₀ 分别为 3、4、4、6 和 20 nM 1, MMP-2, MMP-9, MMP-7 和 MMP-3,分别。 IC50 和目标：IC50：3 nM (MMP-1)、4 nM (MMP-2)、4 nM (MMP-9)、6 nM (MMP-7)、20 nM (MMP-3)^{[1 ]} 体外实验： Batimastat (BB-94) 是一种有效的基质金属蛋白酶抑制剂，具有意想不到的结合模式。 Batimastat 抑制明胶酶 A 和 B，IC₅₀ 值分别为 4 nM 和 10 nM。结构相似的胶原酶 Ht-d 的 IC₅₀ 为 6 nM，与 MMP-1 (3 nM)、MMP-8 (10 nM) 和 MMP-3 (20 nM)^[2]。异羟肟酸金属蛋白酶抑制剂 Batimastat（BB-94，IC₅₀=230 nM）可有效阻断细胞系 Karpas299 的 CD30 脱落^[3]。 体内实验： 腹腔内给药 Batimastat (BB-94) 可有效阻断人卵巢癌异种移植物和小鼠黑色素瘤转移的生长，并延缓原位肿瘤模型中原发性肿瘤的生长无细胞毒性且不影响 mRNA 水平的人乳腺癌^[2]。 Batimastat (BB-94) 是一种合成基质金属蛋白酶抑制剂，已在各种肿瘤模型中显示出抗肿瘤和抗血管生成活性。与顺铂（4 mg/kg iv，每 7 天一次，共注射 3 次）同时使用巴马司他（60 mg/kg ip，每隔一天注射一次，共注射 8 次）可完全防止两种异种移植物的生长和扩散，并且在第 200 天^[4]，所有动物都存活且健康。 Kaplan-Meier 生存分析（48 小时）显示，与对照组 (75%) 相比，用巴马司他 (BB-94) 治疗的动物的生存率 (95.2%) 有所增加，差异几乎具有统计学意义 (p=0.064)<支持>[5]。在 E₂ 给药后 4 小时，在生理盐水或 Batimastat (40 mg/kg) 预处理的动物中分析基质密度，在该时间点观察到胶原蛋白密度在激素处理后处于最低水平<支持>[6]。

体外：Batimastat (BB-94) 是一种有效的基质金属蛋白酶抑制剂，具有意想不到的结合模式。Batimastat 抑制明胶酶 A 和 B，IC50 值分别为 4 nM 和 10 nM。结构相似的胶原酶 Ht-d 的 IC50 为 6 nM，与 MMP-1 (3 nM)、MMP-8 (10 nM) 和 MMP-3 (20 nM)[2]。异羟肟酸金属蛋白酶抑制剂 Batimastat (BB-94，IC50=230 nM) 可有效阻断细胞系 Karpas299 的 CD30 脱落[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Batimastat (BB-94) 腹腔内给药可有效阻断人卵巢癌异种移植物的生长和小鼠黑色素瘤的转移，并在人乳腺癌原位模型中延缓原发性肿瘤的生长，无细胞毒性且不影响 mRNA 水平[2]。Batimastat (BB-94) 是一种合成基质金属蛋白酶抑制剂，已在各种肿瘤模型中显示出抗肿瘤和抗血管生成活性。与顺铂 (4 mg/kg iv，每 7 天一次，共注射 3 次) 同时使用 Batimastat (60 mg/kg ip，每隔一天注射一次，共注射 8 次) 可完全防止两种异种移植物的生长和扩散，并且在第 200 天，所有动物都存活且健康[4]。Kaplan-Meier 生存分析 (48 小时) 显示，与对照组 (75%) 相比，用 Batimastat (BB-94) 处理的动物的生存率 (95.2%) 有所增加，差异几乎具有统计学意义 (p=0.064)[5]。在 E2 给药后 4 小时，在生理盐水或 Batimastat (40 mg/kg) 预处理的动物中分析基质密度，在该时间点观察到胶原蛋白密度在激素处理后处于最低水平[6]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[5] 使用六周龄雌性 BALB/c 小鼠。在感染前 1 小时和感染后 24 小时给小鼠腹腔注射巴马司他 (BB-94, 50 mg/kg)。将巴马司他悬浮于 DMSO 中，浓度为 50 mg/mL，冷冻保存于 -20°C 下。使用前，将其在磷酸盐缓冲溶液 (PBS) 中稀释 20 倍，然后将 500 μL 注射到动物体内。对照小鼠注射 500 μL 5% DMSO 的 PBS 溶液。在腹腔注射攻击后 48 小时处死动物。大鼠[6] 在尸检收集组织前，在指定的时间间隔通过腹膜内 (ip) 注射给雌性 Sprague-Dawley 大鼠单次生理剂量的 E2 (40 μg/kg，溶于 0.9% NaCl、0.4% EtOH 载体)。已证明这种体内剂量水平的 E2 可诱导子宫湿重、组织结构和雌激素受体激活特征基因表达的变化。对于所有其他实验，动物在组织采集前 4 小时腹腔注射一次 40 μg/kg 剂量的 E2，而对照组动物在所有研究中仅接受载体。巴马司他以一定剂量水平（1× PBS、0.1% Tween-20 载体中 40 mg/kg）腹腔注射，已证明在 E2 或盐水对照前 4 小时可有效抑制体内 MMP。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Yin Z, et al. Increased MMPs expression and decreased contraction in the rat myometrium during pregnancy and in response to prolonged stretch and sex hormones. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2012 Jul 1;303(1):E55-70.
[2]. Botos I, et al. Batimastat, a potent matrix mealloproteinase inhibitor, exhibits an unexpected mode of binding. Proc Natl Acad Sci U S A. 1996 Apr 2;93(7):2749-54.
[3]. Hansen HP, et al. Inhibition of metalloproteinases enhances the internalization of anti-CD30 antibody Ki-3 and the cytotoxic activity of Ki-3 immunotoxin. Int J Cancer. 2002 Mar 10;98(2):210-5.
[4]. Giavazzi R, et al. Batimastat, a synthetic inhibitor of matrix metalloproteinases, potentiates the antitumor activity of cisplatin in ovarian carcinoma xenografts. Clin Cancer Res. 1998 Apr;4(4):985-92.
[5]. Ricci S, et al. Inhibition of matrix metalloproteinases attenuates brain damage in experimental meningococcal meningitis. BMC Infect Dis. 2014 Dec 31;14:726.
[6]. Russo LA, et al. Regulated expression of matrix metalloproteinases, inflammatory mediators, and endometrial matrix remodeling by 17beta-estradiol in the immature rat uterus. Reprod Biol Endocrinol. 2009 Nov 4;7:124.