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TGN-020

MCE 国际站：TGN-020 sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-W008574A

CAS：1313731-99-5

纯度：99.99%

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：TGN-020 sodium 是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂，IC50 为 3.1 μM。TGN-020 sodium 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类，可用于合成 PROTAC 分子。TGN-020 sodium 减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。

生物活性：TGN-020 钠是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂，IC50 为 3.1 μM[1][2]。TGN-020 钠是一种基于烷基链的 PROTAC 连接体，可用于合成 PROTAC[3]。TGN-020 钠可减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕形成[4]。

体外：PROTAC 含有两个不同的配体，通过接头连接；一个是 E3 泛素连接酶的配体，另一个是靶蛋白的配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性地降解靶蛋白[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：TGN-020钠（0.02mg/μL；2μL玻璃体腔注射）可抑制STZ诱发的糖尿病大鼠（9周龄雄性Wistar大鼠）视网膜水肿[2]。TGN-020钠（100mg/kg；腹腔注射；脊髓损伤后立即单次给药）在脊髓损伤后第3、7、14、21和28天促进功能恢复，并在脊髓损伤后第3天减轻水肿程度并抑制AQP4、GFAP、PCNA的表达[4]。TGN-020钠可抑制脊髓损伤成年雌性Sprague-Dawley大鼠（180-220g，9-10周龄）的胶质瘢痕形成并上调GAP-43的表达[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

热销产品：Amantadine  | Lactose  | Lactobionic acid  | Pyridostigmine (bromide)  | Cytidine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Vincent J Huber, et al. Identification of aquaporin 4 inhibitors using in vitro and in silico methods. Bioorg Med Chem. 2009 Jan 1;17(1):411-7.
[2]. Shou Oosuka, et al. Effects of an Aquaporin 4 Inhibitor, TGN-020, on Murine Diabetic Retina. Int J Mol Sci. 2020 Mar 27;21(7):2324.
[3]. An S, et al. Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs. EBioMedicine. 2018 Oct;36:553-562.
[4]. Jian Li, et al. TGN-020 alleviates edema and inhibits astrocyte activation and glial scar formation after spinal cord compression injury in rats. Life Sci. 2019 Apr 1;222:148-157.