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Doxorubicinol

MCE 国际站：Doxorubicinol hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-G0022

CAS：63950-05-0

Synonyms：13-Dihydroadriamycin hydrochloride

纯度：≥99.0%

存储条件：-20°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Doxorubicinol hydrochloride (13-Dihydroadriamycin hydrochloride) 是 Doxorubicin 的仲醇代谢物。

生物活性：Doxorubicinol hydrochloride (13-Dihydroadriamycin hydrochloride) 是 Doxorubicin^[1] 的仲醇代谢产物。 体外：盐酸多柔比星通过双电子、NADPH 依赖性将多柔比星侧链羰基 (C13) 还原为仲醇^{[ 1]}.
与 DOX 相比，Doxorubicinol hydrochloride 的 DNA 结合活性显着降低。此外，盐酸阿霉素保留在细胞质或溶酶体中，而阿霉素主要在细胞核中积累^[1]。 体内： 在体内，在荷瘤小鼠中，作为 ABCB1 抑制剂的尼洛替尼被发现会增加癌组织中多柔比星和盐酸多柔比星的积累。这表明盐酸阿霉素较弱的抗癌活性可能与其对 ABC 转运蛋白的亲和力增加有关，从而导致该药物在细胞内的浓度较低^[1]。
与野生型相比型小鼠，多柔比星在 mdr1a(-/-) 小鼠中的终末半衰期和血浆浓度-时间曲线下面积分别高 1.6 倍和 1.2 倍。阿霉素及其代谢物盐酸阿霉素在 mdr1a(-/-) 小鼠心脏中的滞留时间显着延长^[2]。

体外：盐酸阿霉素是由阿霉素侧链羰基 (C13) 经 NADPH 依赖的双电子还原生成二级醇[1]。与 DOX 相比，盐酸阿霉素的 DNA 结合活性明显较低。此外，盐酸阿霉素保留在细胞质或溶酶体中，而阿霉素主要聚集在细胞核中[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在体内实验中，在荷瘤小鼠中，作为 ABCB1 抑制剂的尼洛替尼被发现能增加阿霉素和盐酸阿霉素在癌组织中的蓄积。这意味着盐酸阿霉素较弱的抗癌活性可能与其对 ABC 转运蛋白的亲和力增加有关，从而导致该药物在细胞内的浓度较低[1]。与野生型小鼠相比，mdr1a(-/-) 小鼠的阿霉素终末半衰期和血浆浓度-时间曲线下面积分别高出 1.6 倍和 1.2 倍。阿霉素及其代谢物盐酸阿霉素在 mdr1a(-/-) 小鼠心脏中的滞留时间显著延长[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Kamil Piska, et al. Metabolic carbonyl reduction of anthracyclines - role in cardiotoxicity and cancer resistance. Reducing enzymes as putative targets for novel cardioprotective and chemosensitizing agents. Invest New Drugs. 2017 Jun;35(3):375-385.
[2]. J van Asperen, et al. Increased accumulation of doxorubicin and doxorubicinol in cardiac tissue of mice lacking mdr1a P-glycoprotein. Br J Cancer. 1999 Jan;79(1):108-13.