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PJ34

MCE 国际站：PJ34

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13688A

CAS：344458-19-1

纯度：98.11%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PJ34 是一种有效的特异性 PARPl/2 抑制剂，IC50 分别为 110 nM 和 86 nM。

生物活性：PJ34 是一种有效的 PARP1/2 特异性抑制剂，IC₅₀ 分别为 110 nM 和 86 nM。 IC50 和目标：IC50：110 nM (PARP1)，86 nM (PARP2)^[1] 体外： PJ34 抑制 PARP 酶活性IC₅₀ 为 110±1.9 nM。为了比较其他 PARP 抑制剂在 PC12 细胞中的神经保护特性，使用 LDH 测定法评估 PJ34。在 10^-7 到 10^-5 M^[1] 的浓度范围内，PJ34 处理也显着且浓度依赖性地减弱细胞死亡。 体内为了与其他 PARP 抑制剂比较效力和功效，分别在 3.2 和 10 mg/kg 的剂量下评估 PJ34。剂量为 3.2 mg/kg 的 PJ34 显着减少了 33% 的皮质损伤；然而，10 mg/kg 的剂量显示出相反的效果（减少 17%）^[1]。 PJ34 (25 mg/kg) 将缺血动物中的 TNF-α mRNA 水平降低 70%，并且这些值在处理过的小鼠中与假动物或幼稚动物没有区别。与载体处理的缺血小鼠相比，用 PJ34 处理缺血小鼠的 E-选择素 mRNA 水平降低了 81%，ICAM-1 mRNA 水平降低了 54%^[2]。

体外：PJ34 抑制 PARP 酶活性，IC50 为 110±1.9 nM。为了比较其他 PARP 抑制剂在 PC12 细胞中的神经保护特性，使用 LDH 测定法评估 PJ34。在 10-7 到 10-5 M 的浓度范围内，PJ34 处理也显著且浓度依赖性地减弱细胞死亡[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：为了与其他 PARP 抑制剂比较效力和功效，分别在 3.2 和 10 mg/kg 的剂量下评估 PJ34。剂量为 3.2 mg/kg 的 PJ34 显著减少了 33% 的皮质损伤；然而，10 mg/kg 的剂量显示出相反的效果 (减少 17%)[1]。PJ34 (25 mg/kg) 将缺血动物中的 TNF-α mRNA 水平降低 70%，并且这些值在处理过的小鼠中与假动物或幼稚动物没有差异。与载体处理的缺血小鼠相比，用 PJ34 处理缺血小鼠的 E-选择素 mRNA 水平降低了 81%，ICAM-1 mRNA 水平降低了 54%[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：大鼠[1] 短暂性局灶性缺血实验采用 9 至 10 周龄雄性 Wistar 大鼠（体重 274-380 g）。将 FR247304、PJ34 或 3-AB 悬浮于 0.5% 甲基纤维素中，在 MCA 闭塞前 10 分钟和再循环前 10 分钟腹膜内注射两次，剂量分别为 10 和 32 mg/kg（FR247304）、3.2 和 10 mg/kg（PJ34）或 32 和 100 mg/kg（3-AB）。给药量调整为 2 mL/kg。小鼠[2] 采用雄性瑞士白化小鼠（27-32 g）。将 PARP 抑制剂 PJ34（1.25、12.5 或 25 mg/kg）溶解于等渗盐水（NaCl，0.9%）中，以 10 mL/kg 的剂量腹膜内注射，分别在缺血前 15 分钟和缺血开始后 4 小时注射一次。对照组缺血小鼠和假手术动物给予载体（盐水）。本研究还包括未接受实验的动物。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：PC12 细胞培养在杜氏改良 Eagle 培养基中，该培养基中添加了 5% (v/v) 胎牛血清、5% (v/v) 马血清和 1% (v/v) 青霉素-链霉素抗生素混合物。细胞在 37°C 的 95% 空气和 5% CO2 环境中生长。在所有实验中，细胞以 4×104 细胞/孔的密度接种在 96 孔培养板中，并让其附着过夜。为了评估细胞活力，使用 LDH 检测试剂盒通过标准 LDH 释放测量来量化过氧化氢诱导的细胞毒性。简而言之，在过氧化氢暴露 6 小时后，收集每孔 20 μL 培养基，并加入由 LDH 检测试剂盒制备的溶液。室温下孵育 30 分钟后，加入 1 N HCl 终止反应，使用微孔板读数仪在 450 nm 处测量吸光度。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：为了评估 FR247304、3-AB 和 PJ34 的 PARP-1 或 PARP-2 抑制活性，PARP 活性的评估方法略有不同。PARP 酶测定在 100 μL 的最终体积中进行，其中包含 50 mM Tris-HCl（pH 8.0）、25 mM MgCl2、1 mM 二硫苏糖醇、10 μg 活化鲑鱼精子 DNA、0.1 μCi [腺苷酸-32P]NAD、0.2 单位重组人 PARP（用于 PARP-1 测定）或 0.1 单位重组小鼠 PARP-2（用于 PARP-2 测定），以及各种浓度的 FR261529 或 3-AB。将反应混合物在室温（23°C）下孵育 15 分钟，然后加入 200 μL 冰冷的 20% 三氯乙酸 (TCA) 并在 4°C 下孵育 10 分钟以终止反应。将沉淀物转移到 GF/B 过滤器上，并用 10% TCA 溶液和 70% 乙醇洗涤三次。将过滤器干燥后，通过液体闪烁计数测定放射性。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PARP 110 nM (IC50) PARP-2 86 nM (IC50) PARP-1 110 nM (IC50)

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参考文献：

[1]. Iwashita A, et al. A novel and potent poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor, FR247304 (5-chloro-2-[3-(4-phenyl-3,6-dihydro-1(2H)-pyridinyl)propyl]-4(3H)-quinazolinone), attenuates neuronal damage in in vitro and in vivo models of cerebral ischemia. J Ph
[2]. Haddad M, et al. Anti-inflammatory effects of PJ34, a poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor, in transient focal cerebral ischemia in mice. Br J Pharmacol. 2006 Sep;149(1):23-30.