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Procyanidin B3

MCE 国际站：Procyanidin B3

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-N2345

CAS：23567-23-9

中文名称：原花青素 B3；原花清素 B3

Synonyms：原花青素 B3

纯度：99.92%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Procyanidin B3 是一种天然产物，具有抗氧化活性和口服有效性，具有良好的血脑屏障穿透性。Procyanidin B3 是组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 选择性抑制剂。通过抑制 p300 HAT 介导的雄激素受体 (androgen receptor) 乙酰化。Procyanidin B3 通过抑制 TLR4/MD-2复合体形成来缓解椎间盘退变 (IVDD)。Procyanidin B3 可用于前列腺癌和关节炎领域研究。

生物活性：Procyanidin B3是一种天然产物，作为特异性HAT抑制剂，与p300活性位点以外的其他位点结合，选择性抑制p300介导的雄激素受体乙酰化。原花青素 B3 对 HDAC 或 HMT（组蛋白甲基转移酶）^[1] 没有影响。 IC50 和目标：p300^[1]

体外：Procyanidin B3 (50 and 100 μM, 1 小时) 抑制了合成雄激素 R1881 诱导的 LNCaP 细胞中 AR (androgen receptor) 依赖性的启动子活性[1]。 Procyanidin B3 (25-100 μM, 1 小时) 以剂量依赖性方式在 LNCaP 细胞中抑制 p300 HAT 活性以及 p300 介导的 AR (androgen receptor) 乙酰化[1]。 Procyanidin B3 (50 μM，12 小时) 通过抑制 p300 活性增强氟他胺 (HY-B0022) 的拮抗作用[1]。 Procyanidin B3 (40 μM，24 和 48 小时) 显著上调人类椎间盘髓核 (NP) 细胞的细胞活力[4]。 Procyanidin B3 (2.5-40 μM，24 小时) 抑制暴露于脂多糖 (HY-D1056) 的人类椎间盘髓核 (NP) 细胞的炎症效应[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Procyanidin B3 (100 mg/kg，口服，1天1次，每周 5 天，持续 4 周) 在外科诱导的骨关节炎小鼠模型中，预防关节软骨退化和异位软骨形成[2]。 Procyanidin B3 (30 mg/kg，口服，1 天 1 次持续 4 周) 在脂多糖诱导的大鼠椎间盘退变 (IVDD) 模型中延缓了大鼠椎间盘退变的发育[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：CBP/p300 TLR4

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参考文献：

[1]. Choi KC, et al. Procyanidin B3, an inhibitor of histone acetyltransferase, enhances the action of antagonist for prostate cancer cells via inhibition of p300-dependent acetylation of androgen receptor. Biochem J. 2011 Jan 1;433(1):235-44.
[2]. Aini H, et al. Procyanidin B3 prevents articular cartilage degeneration and heterotopic cartilage formation in a mouse surgical osteoarthritis model[J]. PLoS One, 2012, 7(5): e37728.
[3]. Mizuno M, et al. Synthesis and antioxidant activity of a procyanidin B3 analogue. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Feb 15;27(4):1041-1044.
[4]. Shang P, et al. Procyanidin B3 alleviates intervertebral disc degeneration via interaction with the TLR4/MD-2 complex. J Cell Mol Med. 2020 Mar;24(6):3701-3711.
[5]. Mizuno M, et al. Inhibition of β-amyloid-induced neurotoxicity by planar analogues of procyanidin B3. Bioorg Med Chem Lett. 2019 Sep 15;29(18):2659-2663.