靶向药物的"万金油"—卡博替尼

卡博替尼相关杂质

卡博替尼(Cabozantinib)是由美国Exelixis生物制药公司研发的一款广谱、多靶点抗肿瘤药物。一般的抗肿瘤药物的靶点有1-3个，而卡博替尼靶点多达9个以上，因此也被称为靶向药中的“万金油”。

01 作用机制

卡博替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，它能抑制多种受体酪氨酸激酶的活性，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、肝细胞生长因子受体（MET）和微血管相关蛋白受体（RET）等。这些受体在癌症生长、转移和血管生成中起重要作用，卡博替尼的作用可阻断它们的信号传导，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

02 临床应用

卡博替尼是一种口服生物利用型靶向 VEGFR2、MET、HGF、Ax1、Mer和Tyro3酪氨酸激酶抑制剂，目前，在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌等多种实体瘤中，显示了明显的治疗效果，具有广谱抗癌能力，且与特异性好的靶向药联用时具有更显著的优势。临床前及临床研究发现卡博替尼可增强先天和适应性抗肿瘤免疫功能。

03卡博替尼发展前景

虽然卡博替尼原研并未上市，但是国内众多仿制药企业早就开始布局，Insight 数据库显示，2020年9月28日 ，豪森递交「苹果酸卡博替尼片」3类仿制药上市申请，为国内首家报产。目前除了豪森外，正大天晴、奥赛康、先声药业、齐鲁制药等已经在做生物等效性试验。



（图片来源：国家药品监督管理局药品审评中心）

卡博替尼作为一种重要的靶向治疗药物，已在全球范围内获得了相关的批准和上市。市场销售情况仍然相对积极，展示了其在临床实践中的重要地位和潜力。

（文章来源：Insight数据库）

04菲斯生物优势供应相关杂质

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