陕西萃程生物医药科技有限公司

烟曲霉是曲霉属的一群，又名抗阿米巴药，是一种由C、H、O 3种元素组成的白色晶状固体，属于有机酸性物质。它是从烟曲霉菌中分离出来的一种有效的真菌代谢物，可作为天然的不溶于水的抗生素，用于控制由蜜蜂微孢子虫引起真菌病害。该群曲霉菌呈落绒状或带絮状，铺展。暗绿色烟绿色，老的菌落颜色更深。反面具有相同的颜色。分生孢子头柱状，幼时青绿色，老熟时变为暗绿色至黑褐色或煤色。分生孢子梗短，表面平滑，常为绿色。顶囊瓶状，是嗜高温性霉菌,并能适应相当广泛的温度范围，生长温度最低10℃~12℃，最适37℃~45℃，最高57℃~58℃；营养菌丝的致死温度在60℃以上。孢子萌发的最低相对湿度为86%，无性繁殖须90%。在粮食发热霉变的中、后期常大量出现，促进粮温的升高和粮食败坏。同时它能使家禽及其他脊椎动物(包括人)发生病害，是引起“曲霉病”的病原菌。有些毒株能产生毒素，引起动物中毒。

研究进展

于1949年次从一种特定的H-3曲霉菌株中将其分离出来，后来该菌株被命名为烟曲霉菌。由于其在防治微孢子虫病方面取得了显著的效果而被用作治疗此病的抗生素类药物。烟曲霉素还可有效地抑制血管生成。具有巨大的潜在医用价值，由此，烟曲霉素及其合成衍生物的生物活性成为探讨的热点。其衍生于烟曲霉素骨架的几种衍生物，其能够在体内和体外对内皮细胞发挥抑制生长和细胞毒性作用，用于治疗多种癌症，同时在治疗癌症、减肥等方面具有一定的作用。然而，我国尚未授权烟曲霉素类药物的使用，相关药物合成的研究也相对较少，相关可参考文献较少。因此，对于烟曲霉素及其衍生物的研究有着巨大价值。

 

 

 

中文名：烟曲霉素

英文名：Fumagillin

CAS：23110-15-8

分子式：C26H34O7

分子量：458.54

 

 

关于萃程生物

陕西萃程生物专注于天然小分子药物的发现、应用及药物酶催化绿色合成工艺技术开发和产业化，是一家为全球生物医药企业、科研院所和医药研发机构提供从药物发现到医药中间体和原料药相关产品和技术服务的科技型企业。我公司本期重点推荐以下烟曲霉及其相关衍生物：

 

烟曲霉素衍生物

中文名：夫马菌素 B

英文名：Bicyclohexylammonium fumagillin

CAS：41567-78-6

分子式:C38H57NO7

分子量：639.87

在临床应用可用于治疗AIDS和其他免疫缺陷引发的肠内阿米巴病。

 

 

 

 

 

中文名：O-(氯乙酰氨甲酰基)烟曲霉素醇

英文名：AGM-1470

CAS：129298-91-5

分子式:C19H28ClNO6

分子量：401.88

有较强的抑制血管生成作用，且在体内仅有较少毒副作用。但其对于内皮细胞的作用机制尚不明确。

 

 

中文名：比罗尼布

英文名：Beloranib

CAS：251111-30-5

分子式:C29H41NO6

分子量：499.64

 

该化合物在肿瘤治疗中具有抗血管生成的活性。同时，对减肥以及心血管、中枢神经和呼吸系统等方面的疾病也有一定的作用。

 

 

 

中文名：PPI-2458

英文名：Beloranib

CAS：431077-35-9

分子式:C22H36N2O6

分子量：424.53

 

中文名：恩曲他滨

英文名：Emtricitabine

CAS：143491-57-0

分子式:C8H10FN3O3S

分子量：247.25

 

 

中文名：烟曲酶毒素 B

英文名：fumitremorgin B

CAS：12626-17-4

分子式:C27H33N3O5

分子量：479.57

 

 

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