Rosiglitazone LNP，Rosiglitazone Lipid Nanoparticles

基本信息

中文名称：罗格列酮脂质纳米颗粒

英文名称：Rosiglitazone Lipid Nanoparticles

CAS号：122320-73-4（罗格列酮）

分子式：C₁₈H₁₉N₃O₃S（罗格列酮）

分子量：357.43（罗格列酮）

外观：类白色至白色固体粉末（原料药）；纳米颗粒呈球形，粒径均一

溶解性：罗格列酮在25°C水中溶解度约0.04 mg/mL，易溶于DMSO、乙醇等有机溶剂

储存条件：-20°C，避光，密封保存

供应厂家：凯新生物

试剂描述

罗格列酮（Rosiglitazone, RGZ）是一种噻唑烷二酮类小分子化合物，分子中含有一个噻唑烷二酮环和一个吡啶环。罗格列酮作为过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）的选择性激动剂，在糖脂代谢调控中发挥重要作用。但其水溶性极低（约0.04 mg/mL），且存在非特异性分布问题，限制了其应用。

脂质纳米颗粒（LNP）作为载体可有效包裹罗格列酮，形成的纳米颗粒通常呈球形，粒径均一。LNP载体由磷脂、胆固醇及聚乙二醇化脂质等组分构成，可通过溶剂乳化扩散法或薄膜分散法等工艺制备。优化后的罗格列酮LNP平均粒径通常在100–160 nm范围内，包封率可达90%以上，PDI小于0.2。该复合体系利用LNP的脂质双分子层结构包载罗格列酮，有效改善其在水性介质中的分散状态，同时通过PEG化表面修饰降低颗粒聚集倾向。

核心特点

高包封效率与粒径均一性 – 采用溶剂乳化扩散法等优化工艺制备的罗格列酮脂质纳米颗粒，粒径分布均匀，呈球形。优化处方下平均粒径可达147.66 ± 1.52 nm，载药量为45.36 ± 0.20。罗格列酮LNP的包封率通常超过90%，粒径在102–156 nm范围内，PDI小于0.2。

可控释放与良好稳定性 – LNP载体可实现罗格列酮的持续释放。体外释放研究表明，罗格列酮从脂质纳米颗粒中释放可长达24小时。LNP在25°C/60%RH条件下可稳定保存长达60天，粒径、PDI及载药量变化极小。

应用领域

纳米递送系统研究 – 罗格列酮LNP可作为研究脂质纳米载体包载难溶性小分子化合物的模型体系。其低水溶性使其成为评估LNP增溶能力和包封效率的理想模型药物。

缓释制剂开发与稳定性研究 – 该复合物可用于研究罗格列酮在体外释放体系中的释放行为及制剂稳定性。通过调整LNP的脂质组成和制备参数，可系统考察各因素对释放曲线的影响。

相关试剂

CGKRK-RGZ LNP（CRNP） / CGKRK靶向肽修饰罗格列酮脂质纳米颗粒

RGZ/PFP@LNP-RGD / RGD肽修饰全氟丙烷罗格列酮脂质纳米颗粒

RSG-PB SLNs / 罗格列酮-益生菌共载固体脂质纳米粒

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Soluble RGZ NP-loaded MN / 可溶性罗格列酮纳米颗粒负载微针

Lipid nanoparticles（RGZ） / 罗格列酮脂质纳米颗粒

RGZ Nanomicelles / 罗格列酮纳米胶束

Glyceryl monostearate / 甘油单硬脂酸酯

Pluronic F-68 / 泊洛沙姆F-68

DSPE-PEG / 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇

DSPC / 二硬脂酰磷脂酰胆碱

Cholesterol / 57-88-5

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