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Biotin-ALN,生物素-阿仑膦酸盐

发布人:新维创生物科技(重庆)有限公司

发布日期:2026/2/10 14:40:23

生物素-阿仑膦酸(Biotin-Alendronate)是一种通过化学合成获得的偶联分子,其英文名称亦为Biotin-Alendronate,其他名称包括Biotin-ALN或Biotinylated alendronic acid。该分子由两部分组成:生物素(维生素H,一种广泛用于生物标记的小分子)和阿仑膦酸(一种双膦酸盐类抗骨质疏松药物),两者通过共价键连接。

分子结构与物化特性
其分子结构包含生物素的脲基环与戊酸侧链,以及阿仑膦酸的特征性P-C-P骨架和氨基侧链。物理上,该化合物常为白色结晶粉末,微溶于水,在生理pH下稳定性较高。化学特性上,生物素部分可与链霉亲和素高效结合,而阿仑膦酸部分对骨骼中的羟基磷灰石具有强亲和力。

功能与应用
核心功能是“骨靶向药物递送与诊断成像”。在生物医学研究中,它被设计为靶向工具:阿仑膦酸引导分子富集于骨表面,生物素则作为“桥梁”,通过其与亲和素系统的特异性相互作用,实现药物或成像剂的定向输送。例如,在骨质疏松症治疗中,研究人员将生物素-阿仑膦酸作为前体,偶联抗骨吸收药物,以增强药物在骨骼病变部位的局部浓度,减少全身副作用。

实验反应与开发细节
在实验中,生物素-阿仑膦酸的合成通常采用固相或液相偶联法,关键步骤是在活化剂(如EDC/NHS)作用下连接生物素的羧基与阿仑膦酸的氨基。应用时,常先将其注入模型动物体内,利用骨靶向性完成初始定位,再通过后续注入链霉亲和素-荧光探针或药物复合物,实现“预靶向”成像或治疗。这种策略在骨肿瘤的早期诊断、骨代谢示踪及靶向化疗中展现出潜力,目前正推动其在纳米载体修饰和多功能诊疗一体化平台中的开发。


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