DOTA-Tetrazine，DOTA-Tz的简单介绍

基本信息

保存条件：避光、-20°C储存，避免反复冻融

英文名称：DOTA-Tetrazine，DOTA-Tz

中文名称：DOTA-四嗪

分子式：C30H44N10O8

分子量：672.74

外观：Red Solid

规格标准：该试剂的纯度通常达到95%以上，规格包括1mg、5mg、10mg等，也可按需包装。

生产商信息：陕西新研博美生物科技有限公司

基本定义

DOTA-Tetrazine（又称DOTA-TZ）是一种结合了 金属螯合剂DOTA 与 生物正交反应基团四嗪（Tetrazine） 的复合分子。

其核心功能是通过 DOTA螯合放射性金属离子（如镥-177、镓-68）实现诊疗一体化，同时利用 四嗪基团 与反式环辛烯（TCO）等双烯体的高效反应，实现靶向药物递送、分子成像及生物标记。

该分子在肿瘤诊疗、活体成像及精准医学领域具有重要应用价值，是当前生物医学研究的前沿工具之一。

化学结构特点

DOTA螯合剂

功能：DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）是一种多环螯合剂，通过四个氮原子和四个羧酸基团形成稳定的大环结构，可高效螯合三价金属离子（如Lu³⁺、Ga³⁺、Y³⁺）。

优势：

高稳定性：螯合的金属离子在生理条件下不易解离，确保放射性标记的持久性。

多功能性：可螯合不同放射性核素，适配诊断（如⁶⁸Ga-PET成像）或治疗（如¹⁷⁷Lu-靶向放射治疗）。

四嗪基团（Tetrazine）

功能：含四个氮原子的六元杂环，通过逆电子需求的Diels-Alder反应（IEDDA）与TCO等双烯体快速、特异性结合。

优势：

高反应性：在生理条件下即可完成反应，无需催化剂，减少对生物系统的干扰。

生物正交性：与体内其他化学反应无交叉，实现精准标记。

连接方式

四嗪通常通过化学修饰连接在DOTA的侧链或羧酸臂上，形成DOTA-Tetrazine复合物，保留DOTA的螯合能力，同时提供反应活性位点。

可选间隔臂：如短链PEG（如PEG₂-₄）可优化水溶性及反应活性，减少空间位阻。

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文章来源：陕西新研博美生物科技有限公司小编小言