Ticlopidine，噻氯匹啶 | MedChemExpress (MCE)

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Ticlopidine

MCE 国际站：Ticlopidine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100386

CAS：55142-85-3

中文名称：噻氯匹啶

Synonyms：噻氯匹啶; PCR 5332

纯度：99.34%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体，作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂，IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶，对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4，IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。

生物活性：Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前药，可作为 CD39 的变构、非竞争性抑制剂，IC₅₀ 为 81.7?μM。噻氯匹定阻断几种 NTPDase 同工酶，NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC₅₀ 分别为 170?μM 和 149?μM^[1] 。噻氯匹定是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。噻氯匹定抑制 CYP2C9 和 CYP3A4，IC₅₀ 分别为 26.0 和 32.3 μM^[2][3] . IC50 和靶标：细胞色素 P450^[1] 体外噻氯匹定对人 CD39 具有明显的 K_{i,app 值为14 μM^[1]。
噻氯匹定抑制COS-7细胞表达的重组人CD39，Ki值为127±12? μM^[1]。
生长速率在培养的最初几天受到影响，噻氯匹定（30 和 150 μM）在接下来的几天降低其影响^{[4]。 In Vivo：口服氯沙坦10 mg/kg噻氯匹定显着增加AUC（增加65.0%），表明噻氯匹定可有效抑制氯沙坦在肠道内的代谢和/或肝脏[3]。}}

体外：噻氯匹定对人 CD39 具有活性，表观 Ki,app 值为 14 µM[1]。噻氯匹定抑制 COS-7 细胞中表达的重组人 CD39，Ki 值为 127±12 µM[1]。在培养的第一天，生长率会受到影响，噻氯匹定（30 和 150 µM）在随后几天会降低其效果[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：氯沙坦与噻氯匹定10mg/kg口服给药，AUC显著增加（增加65.0%），提示噻氯匹定能有效抑制氯沙坦在肠道和/或肝脏中的代谢[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：CYP2 CYP3

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参考文献：

[1]. Laura Schäkel, et al. 2-Substituted thienotetrahydropyridine derivatives: Allosteric ectonucleotidase inhibitors. Arch Pharm (Weinheim). 2021 Dec;354(12):e2100300.
[2]. I.KRASLOVA1, et al. Ticlopidine-Induced Cholestatic Inflammatory Hepatitis: New Insights into Pathogenetic Mechanisms of Drug-Related Hepatotoxicity.  
[3]. Si-hyung Yang, et al. Effects of ticlopidine on pharmacokinetics of losartan and its main metabolite EXP-3174 in rats. Acta Pharmacol Sin. 2011 Jul;32(7):967-72.
[4]. F Piovella, et al. The effect of Ticlopidine on human endothelial cells in culture. Thromb Res. 1984 Feb 1;33(3):323-32.