AKT 抑制拿不准？Capivasertib 3/8/8nM，突变可预测

1. Capivasertib 覆盖哪些亚型？

货号 abs812124 的卡帕塞替尼（Capivasertib，AZD5363）是泛 AKT 抑制剂，CAS 1143532-39-1，分子式 C21H25ClN6O2，分子量 428.92，纯度＞98%，类白色至淡米色固体。无细胞实验中它对 Akt1/Akt2/Akt3 的 IC50 分别为 3、8、8 nM，对 P70S6K 与 PKA 有相近的抑制活性，对 ROCK1/2 活性较低——亚型谱写进选择实验时先想清楚：想看 AKT 特异表型，P70S6K 与 PKA 的交叠贡献要另设对照压掉，否则通路归因会含混。

2. 细胞敏感标志怎么读？

体外数据里，它在细胞内抑制 AKT 底物磷酸化的效价约 0.3-0.8 µM；182 株实体与血液肿瘤细胞系中 41 株增殖被显著抑制，而 PIK3CA 激活突变、PTEN 缺失或失活、HER2 扩增都是敏感性的显著预测标志，RAS 突变状态则与耐药相关。这套标志体系就是筛选的导航图：铺板前先把细胞系的 PI3K/AKT 通路背景分型，敏感与耐药株成对入组，底物磷酸化读点（PRAS40、GSK3beta、S6）与增殖终点并收，别只看活力曲线。

3. 体内 130-300 mg/kg 怎么排？

裸鼠口服 100 与 300 mg/kg 呈剂量与时间依赖地压低 BT474c 移植瘤中 PRAS40、GSK3beta 与 S6 的磷酸化，伴可逆的血糖升高与 U87-MG 移植瘤摄取下降；130、200、300 mg/kg 慢性口服呈剂量依赖抑瘤，覆盖包括曲妥珠单抗耐药 HER2 阳性乳腺癌在内的多瘤种模型，并显著增强多西他赛、拉帕替尼与曲妥珠单抗的抗瘤活性。血糖读数是这类分子的系统性信号，动物实验里同步监测，联合组剂量各自沿用单药有效窗。

4. DMSO 291.43 mM 怎么配、怎么存？

溶解走 DMSO：125 mg/mL，折合 291.43 mM，428.92 的分子量下配 10 mM 母液每毫升约需 4.3 mg，母液好配。储存分三档：粉末 -20℃ 三年，2-4℃ 两周，溶解后 -20℃ 六个月，运输走蓝冰。母液分装冻存，工作液现用现稀；AKT 通路读点对处理时间敏感，加药到收样的时间窗固定到分钟级。规格覆盖 1、5、10、50 mg，慢性口服实验耗量大，按 50 mg 起备；文献检索 AZD5363 是高频词，别名一并写入检索式。

爱必信产品推荐