Cy5-Celastrol‌，CY5-雷公藤红素，花青素CY5-雷公藤红素‌，Celastrol-Cy5

CY5-雷公藤红素是把天然活性药物和荧光追踪功能结合的经典工具探针，解决了雷公藤红素体内外作用机制研究里“看不见、追不到”的核心痛点。

结构与基础特性

它是通过共价偶联把CY5荧光基团和雷公藤红素（Celastrol）连接得到的双功能衍生物，两个核心单元的活性都能完整保留：

• 荧光单元：CY5的激发/发射波长约为649nm/670nm，处于远红光区间，生物样本自发荧光干扰极低，组织穿透深度远高于可见光染料，适配各类体外细胞成像和活体近红外成像场景。

• 药物单元：保留了雷公藤红素的三萜类活性骨架，原本的抗炎、抗肿瘤、代谢调控等生物活性不受偶联过程破坏。

• 物理属性：常温下为紫红色固体，分子量约1200~1500Da，可溶于DMSO、DMF等极性有机溶剂，水溶解性可通过PEG连接臂进行调控。

• 偶联逻辑：一般通过CY5的活化NHS酯基团，和雷公藤红素结构上的羟基形成稳定酰胺键，部分合成方案会额外加入柔性连接臂，避免两个功能单元互相干扰活性。

雷公藤红素结构式：

应用场景

1. 药物作用机制研究：通过荧光信号实时追踪雷公藤红素的细胞摄取过程、亚细胞定位，直接观测它在细胞内的富集位置，解决了传统雷公藤红素无法直接示踪的难题。

2. 体内药物分布示踪：在荷瘤小鼠等活体模型中开展近红外成像，直观展示雷公藤红素在各脏器的代谢路径、肿瘤组织的富集效率，为后续药物递送系统的优化提供直接数据。

3. 纳米递药系统验证：将其加载到脂质体、聚合物纳米粒、水凝胶等载体中，通过荧光信号精准监控载体在体内的循环、释放和靶向过程，大幅降低递药系统的研究验证成本。

4. 分子互作研究：通过荧光共定位实验，分析雷公藤红素和胞内靶标蛋白、细胞器的相互作用过程，为明确它的作用靶点提供可视化证据。

实验操作关键注意事项

• 纯化质控：合成后必须通过HPLC去除未反应的游离CY5，否则游离染料的荧光信号会严重干扰示踪结果，通常需要结合HRMS质谱和荧光光谱双重验证标记率。

• 储存要求：密封分装后在-20℃避光条件下保存，避免反复冻融，同时要远离强氧化试剂，防止雷公藤红素的活性骨架被破坏、CY5发生荧光淬灭。

• 浓度控制：体外细胞实验的工作浓度通常控制在0.1~5μM区间，既可以保证足够的荧光信号强度，也能避免过高浓度带来的非特异性吸附干扰。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

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