达格列净是原料药还是中间体？作用是什么？

     达格列净是SGLT-2（钠 - 葡萄糖协同转运蛋白 2）抑制剂，属于新一代降糖原料药，机制区别于传统胰岛素类药物：不靠刺激胰岛素分泌，而是抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，让多余糖分直接从尿液排出，实现排糖降糖

 主要适应症：

1. 2 型糖尿病，配合饮食运动控制血糖，降低糖化血红蛋白；

2. 慢性心力衰竭，降低心衰住院风险；

3. 慢性肾脏病，延缓肾功能衰退； 额外附带获益：辅助减重、轻微降压，在临床中应用量大，是全球主流列净类 API 之一FDA 

     5 - 溴 - 2 - 氯苯甲酸是合成达格列净的起始关键芳环医药中间体，是搭建达格列净母核二芳基甲烷骨架的源头砌块。 合成链路： 5 - 溴 - 2 - 氯苯甲酸 → 酰氯化生成 5 - 溴 - 2 - 氯苯甲酰氯 → 和苯乙醚傅克酰基化 → 羰基还原得到5 - 溴 - 2 - 氯 - 4'- 乙氧基二苯甲烷（达格列净关键中间体） → 再和葡萄糖内酯片段偶联、脱保护、还原，最终得到原料药达格列净。

结构优势：苯环上 2 位氯起到构型锁定、提升药物对 SGLT2 靶点选择性；5 位溴是后续偶联反应的活性位点；羧基用来做酰化连接，三个取代基分工明确、位点选择性强，是这条路线不可替代的起始原料；同时也可用于恩格列净等同系列 SGLT2 抑制剂研发、新药分子库搭建、杂质对照品合成。

2 - 氯苯甲酸 NBS 选择性溴代是我司生产5 - 溴 - 2 - 氯苯甲酸的工艺

原料：2 - 氯苯甲酸、NBS（N - 溴代丁二酰亚胺）、浓硫酸 流程：低温条件下，将 2 - 氯苯甲酸溶于浓硫酸，分批投入 NBS，定向在苯环 5 位选择性溴代；反应完成后冰水淬灭析出固体，过滤水洗，乙醇重结晶提纯。

5 - 溴 - 2 - 氯苯甲酸是我司长期稳定生产的中间体之一，工艺成熟，质量稳定，价格，指标，价格，样品，采购，有任何疑问13355310698皆可打电话询问。