HDAC1/2抑制太弱？Romidepsin EC50 3nM，比TSA强百倍

1. Romidepsin 的 HDAC 谱与还原活化是什么关系？

货号 abs817901 的罗米地辛（Romidepsin，FK 228、FR 901228）是天然来源的 HDAC 抑制剂，CAS 128517-07-7，分子式 C24H36N4O6S2，分子量 540.7，纯度 99%，白色至米色粉末。它对 HDAC1/2 的 IC50 分别为 36 与 47 nM，对 HDAC4、HDAC6 明显更弱，是经典的 I 类 HDAC 偏好工具药。产品页体外数据里，还原形式 redFK 的 EC50 为 11 nM、弱于母体化合物的 3.0 nM，原因是 redFK 在 HeLa 细胞中不稳定——这组对比恰好说明它的还原活化特性。

2. EC50 3 nM 的 p21 锚点怎么用？

功能读数以 p21 为锚：它诱导组蛋白乙酰化与 p21 表达的 EC50 为 3.0 nM。增殖抑制的量级可以直接引用：抑制 A549 增殖比 TSA 强 100 倍、比丁酸钠强一百万倍；U-937、K562、CCRF-CEM 三种血液肿瘤细胞的 IC50 分别为 5.92、8.36、6.95 nM。对 HDAC4、HDAC6 的 IC50 为 510 与 14000 nM，想做 I 类选择性的对照设计就靠这组数。

3. scid 淋巴瘤模型给了哪些体内参数？

体内数据在 scid 小鼠淋巴瘤模型：每周给药一或两次，0.56 mg/kg 组中位生存 30.5 天、0.32 mg/kg 组 33 天，对照 20 天，另有 2/12 只存活超过 60 天观察期。机制上，U-937 细胞处理 48 小时凋亡比例升至 37.7%，出现 G1 与 G2/M 期阻滞并向 CD11b/CD14 阳性分化；p21 与 gelsolin mRNA 在 24 小时内分别上调 654 倍与 152 倍，p21 启动子区组蛋白乙酰化同步增加。

4. DMSO 10 mM 母液怎么配、怎么存？

溶解走 DMSO：5.4 mg/mL，折合 10 mM，540.7 的分子量下这个浓度刚好够 10 mM 母液。储存分三档：粉末 -20℃ 三年，2-4℃ 两周，溶解后 -20℃ 六个月，运输走蓝冰。天然产物结构对氧化敏感，母液分装后尽量排空气体再冻存。规格只有 5 mg 一档，注意它同时标注为新货号（原 abs47029897），文献对货号时别拿旧号；工作液现用现稀，稀释后久放效价会掉。

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