Delgocitinib，迪高替尼 | MedChemExpress (MCE)

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Delgocitinib

MCE 国际站：Delgocitinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-109053

CAS：1263774-59-9

Synonyms：JTE-052

纯度：99.87%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性的 JAK 抑制剂，对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8，2.6，13 和 58 nM。

生物活性：Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、 JAK3 和 Tyk2，分别^[1]。 IC50 和目标：IC50：2.8 nM (JAK1)、2.6 nM (JAK2)、13 nM (JAK3)、58 nM (Tyk2)^[1] 体外： 在酶促测定中，Delgocitinib 有效抑制所有 JAK 亚型，JAK1 的 IC₅₀ 值为 2.8±0.6、2.6±0.2、13±0 和 58±9 nM，分别为 JAK2、JAK3 和 Tyk2。 Lineweaver-Burk 图显示，Delgocitinib 对所有 JAK 的抑制模式与 ATP 竞争，JAK1、JAK2 的 K_i 值为 2.1±0.3、1.7±0.0、5.5±0.3 和 14±1 nM ，JAK3 和 Tyk2，分别。在这些基于细胞的细胞因子信号转导测定中，Delgocitinib 抑制由 IL-2、IL-6、IL-23、GM-CSF 和 IFN-α 诱导的 Stat 蛋白磷酸化，IC₅₀ 值为分别为 40±9、33±14、84±11、304±22 和 18±3 nM。 Delgocitinib 还以浓度依赖性方式抑制 IL-2 诱导的 T 细胞增殖 (IC₅₀=8.9±3.6 nM)，其效力与 CP-690550 相似 (IC _>50=16nM)^[1]。 体内：Delgocitinib 可降低 IFN-γ 的产生，但给药前 1 小时的效力高于给药前 6 小时的效力（ED₅₀=0.24 对比 1.3 毫克/千克）。从第 1 天开始给药，Delgocitinib 可防止后爪肿胀的发展以及炎症细胞浸润和滑膜细胞增生的组织学变化。 Delgocitinib 抑制骨破坏和软骨破坏的放射学和组织学变化。从第 15 天开始给药，Delgocitinib 以剂量依赖的方式减少爪肿胀。此外，Delgocitinib 在研究结束时的组织学和放射学检查中改善了炎症细胞浸润、滑膜细胞增生和软骨/骨破坏^[1]。

体外：在酶促分析中，Delgocitinib 可有效抑制所有 JAK 亚型，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8±0.6、2.6±0.2、13±0 和 58±9 nM。Lineweaver-Burk 图显示 Delgocitinib 对所有 JAK 的抑制模式与 ATP 具有竞争性，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 Ki 值分别为 2.1±0.3、1.7±0.0、5.5±0.3 和 14±1 nM。在这些基于细胞的细胞因子信号传导检测中，Delgocitinib 抑制 IL-2、IL-6、IL-23、GM-CSF 和 IFN-α 诱导的 Stat 蛋白磷酸化，IC50 值分别为 40±9、33±14、84±11、304±22 和 18±3 nM。Delgocitinib 还以浓度依赖性方式抑制 IL-2 诱导的 T 细胞增殖（IC50=8.9±3.6 nM），其效力与 CP-690550（IC50=16 nM）相似[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：地戈替尼降低IFN-γ的产生，但提前1小时给药的效力高于提前6小时给药（ED50=0.24对1.3 mg/kg）。从第1天开始给药，地戈替尼可防止后爪肿胀以及炎症细胞浸润和滑膜细胞增生的组织学变化。地戈替尼可抑制骨破坏和软骨破坏的放射学和组织学变化。从第15天开始给药，地戈替尼以剂量依赖性方式减轻爪肿胀。此外，在研究结束时的组织学和放射学检查中，地戈替尼可改善炎症细胞浸润、滑膜细胞增生和软骨/骨破坏[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：本研究使用 Lewis 大鼠。首先，在大鼠中诱发胶原诱导性关节炎 (CIA)。在麻醉状态下，Lewis 大鼠背部皮内注射 10 次 1 mL 乳剂 (1 mg II 型胶原) 进行免疫。然后在麻醉状态下于第 8 天将 0.2 mL 乳剂注射到大鼠尾根处进行攻击。Delgocitinib 口服给药，从第 1 天至第 21 天 (预防性给药) 或从第 15 天至第 28 天 (治疗性给药) 每天一次。诱发关节炎后，使用容积测量计通过水置换法测量后爪体积。在第 22 天或第 29 天，对大鼠实施安乐死，切除后爪并进行 X 射线检查或处理以进行组织学评估[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：为测定IL-2诱导的T细胞增殖，将人T细胞与10 μg/mL PHA-M预培养3天，并在存在或不存在不同浓度的Delgocitinib的情况下以1.0×104细胞/孔接种于96孔板中。在37°C下用Delgocitinib预孵育30分钟后，通过向每个孔中添加20 ng/mL重组人IL-2来刺激细胞，并在37°C，5％CO2下孵育3天。培养期结束后，用96孔收集器收获细胞并在闪烁计数器中计数[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Tanimoto A, et al. Pharmacological properties of JTE-052: a novel potent JAK inhibitor that suppresses various inflammatory responses in vitro and in vivo. Inflamm Res. 2015 Jan;64(1):41-51.