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【阿拉丁】小分子抑制剂 | 选品先看这7项证据链

发布人:上海阿拉丁生化科技股份有限公司

发布日期:2026/10/30 15:42:39

【阿拉丁】小分子抑制剂 | 选品先看这7项证据链

 

        科研er都懂:小分子抑制剂选品,只看IC₅₀、只盯表型,容易踩脱靶、毒性、暴露不足的坑。

 

        阿拉丁整理最小证据链+场景化验证框架,帮您避开误区。

 

一、最小证据链7步

 

        最小证据链7步走,从源头降低误判:

① 化学身份一致(结构、纯度、盐型、立体构型)

② 体外靶点活性成立(IC₅₀/Ki + 测定条件)

③ 细胞内on-target证据(靶标结合/近端标志物)

④ 选择性与脱靶约束(家族谱 + 正交对照)

⑤ 暴露与溶解可用(溶解度、稳定性、组织渗透)

⑥ 关键风险可控(CYP、hERG、聚集干扰)

⑦ 供应与批次信息可追溯(纯度规格、检测方法、批间数据以产品页面或COA为准)

 

二、5大高频场景・快速验证

 

• 激酶靶点:家族选择性 + 细胞内标志物,控浓度窗口

• CNS/体内:先看脑暴露,再用近端PD验证

• 非激酶酶:TE闭环(底物/代谢物),近端先变、表型后变

• 离子通道:功能读数先行,找“部分抑制”窗口

• 高置信工具:强选择性 + 暴露/结合双重验证

 

三、阿拉丁产品快速定位

 

• 通路验证:PD0325901、LY294002、雷帕霉素、吉非替尼、奥拉帕尼

• 表观/蛋白稳态:SAHA、(+)-JQ1、MG-132、烟酰胺

• 细胞过程:巴佛洛霉素A1、放线菌素D、CHX、布雷非德菌素A

• 实验配套:NaF、正钒酸盐、HP-β-CD、NAC、NADPH

 

        阿拉丁 Moligand™系列,覆盖激酶、表观、自噬、离子通道等研究方向,具体纯度规格、检测方法及批间数据以产品页面或质检报告(COA)为准,可按需索取。

 

产品货号产品名称规格或纯度
P125494PD0325901,MEK1 / 2的抑制剂Moligand™, ≥99%
U274745U0126,MKK抑制剂Moligand™, ≥98%
V125336N-羟基-N'-苯基辛二酰胺Moligand™, ≥99%
T129665曲古柳菌素A(TSA)Moligand™, ≥98%

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