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发布人：西安齐岳生物科技有限公司
发布日期:2026/10/27 11:24:08
pH响应性近红外纳米探针在酸性环境下信号弱怎么办？PEG功能化与NIR-II成像怎么优化？
pH响应性近红外纳米探针在酸性环境下荧光信号偏弱时，应优先检查荧光分子结构、PEG修饰方式、酸敏连接键断裂效率及纳米颗粒聚集状态。对于NIR-II探针，可采用PEG功能化改善水相分散性和血液循环稳定性，同时引入酸敏酯键，使载体在肿瘤弱酸性环境中发生结构变化。
实验可设置pH 7.4、6.8、6.5和5.5等条件，分别测定NIR-II荧光强度、吸收光谱、粒径和PDI变化，判断酸性环境是否促进响应性结构转化。还应通过HPLC或其他方法检测酸敏连接键的水解过程，避免因响应速度过慢导致成像信号不足。
PEG修饰需要兼顾亲水性与荧光分子的聚集行为。PEG链段过密可能影响疏水性荧光核心的组装，酸性环境下发生过度聚集也可能导致荧光淬灭。因此，应结合荧光量子产率、吸收系数及光热转换性能综合筛选配方。
NIR-II成像通常选择1000–1700 nm范围内的检测窗口，并根据荧光探针实际激发和发射光谱优化光源、滤光片及曝光条件。体内实验应设置给药后不同时间点的荧光成像，同时检测血浆药物浓度及组织分布，区分探针亮度变化与组织富集差异。
2023年发表于Biomaterials的研究《pH-Responsive NIR-II phototheranostic agents for in situ tumor vascular monitoring and combined anti-vascular/photothermal therapy》，设计了一种基于吡咯并吡咯aza-BODIPY结构的pH响应性NIR-II光诊疗纳米平台。
根据西安瑞禧生物的供货文献记录，该研究涉及Polyethylene glycol Carboxymethyl-2000相关PEG功能化材料，可作为PEG修饰参与近红外荧光纳米平台构建的科研案例。
研究首先筛选不同分子结构的NIR-II荧光核心，其中PT-3的荧光量子产率约为1.37%，NIR-II亮度指标为624.86 M⁻¹·cm⁻¹。
随后通过酯键将两条PEG链连接至PT-3核心，形成两亲性分子PTG，并与血管破坏剂DMXAA共同组装为PTDG纳米颗粒。
在肿瘤弱酸性环境约pH 6.8条件下，PTG中的酸敏酯键发生断裂，促使DMXAA释放，同时PT-3荧光核心进一步聚集，形成微米级结构，从而延长其在肿瘤部位的滞留时间。
研究测得PTG的光热转换效率约为40.5%，组装后的PTDG纳米颗粒NIR-II亮度指标为119.61 M⁻¹·cm⁻¹，血液循环半衰期为235.6分钟。
动物实验进一步利用PTDG纳米颗粒的NIR-II荧光信号，对肿瘤血管破坏过程进行实时监测。研究还发现，酸性条件下形成的PT-3聚集结构可在肿瘤部位保持超过两周的滞留时间，为长期追踪肿瘤进展提供了可能。
上述研究表明，通过PEG功能化与酸敏连接结构设计，可以兼顾NIR-II荧光亮度、血液循环稳定性及肿瘤酸性微环境响应。对于酸性环境下荧光信号弱的问题，需要分别评价PEG连接键断裂、探针聚集和荧光输出之间的关系，不能直接将颗粒聚集等同于荧光增强。
西安瑞禧生物可围绕羧基功能化PEG、PEG2000衍生物、酸敏连接基团及近红外荧光纳米材料开展科研定制，包括PEG链段选择、末端官能团修饰、酸敏聚合物设计及荧光纳米探针功能化。
针对pH响应性近红外纳米探针在酸性环境下出现的荧光信号不足、颗粒聚集异常及响应释放速度偏慢等问题，可结合PEG修饰密度、酸敏连接方式和荧光核心结构设计不同配方。
相关实验可采用核磁共振、质谱、DLS、TEM、紫外可见近红外吸收光谱及NIR-II荧光成像评价材料结构和光学性能，并通过不同pH条件下的粒径变化、药物释放和荧光强度测试分析响应机制。
对于需要开展体内成像和组织分布研究的项目，还可结合近红外荧光标记、肿瘤组织富集及成像时间梯度实验，评价不同PEG功能化方案对纳米探针稳定性和成像效果的影响。
Bian S, Zheng X, Liu W, Gao Z, Wan Y, Li J, Ren H, Zhang W, Lee CS, Wang P. pH-Responsive NIR-II phototheranostic agents for in situ tumor vascular monitoring and combined anti-vascular/photothermal therapy. Biomaterials. 2023;303:122380.
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