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MAL-PEG6-VC-PAB可兼顾水溶性与快速起效的 ADC 设计

发布人:陕西新研博美生物科技有限公司

发布日期:2026/10/20 9:54:25


1. 产品定义与结构说明

在马来酰亚胺交联试剂这个大类里,马来酰亚胺-聚乙二醇4-VA-PAB、马来酰亚胺-聚乙二醇4-VC-PAB等同类试剂各有侧重;而本品的差异点在于马来酰亚胺(与巯基 Michael 加成)+ Val-Cit-PAB(cathepsin B 酶切 + 自毁释放)的组合方式。

2. 核心技术参数

中文名称-马来酰亚胺-聚乙二醇6-VC-PAB

英文名称-MAL-PEG6-VC-PAB (Mal-PEG6-Val-Cit-PAB)

荧光参数-不适用(非荧光类试剂)

偶联蛋白-马来酰亚胺端与抗体半胱氨酸(‑SH)发生 Michael 加成形成稳定硫醚键;Val-Cit-PAB 端被溶酶体 cathepsin B 酶切后,PAB 自毁释放胺类载荷

分子量-约 866.0 Da(PEG4 版 777.86 + 2×44 Da 理论推算,多源一致,以批次 COA 为准)

外观-类白色至淡黄色固体或粘稠油状物

溶解性-溶于 DMSO、DMF、DCM,PEG6 链段赋予良好水相分散性

保存条件--20℃ 干燥、避光、密封保存,避免反复冻融

纯度-≥95%(HPLC,以批次 COA 为准)

生产信息-陕西新研博美

新研博美MAL-PEG6-VC-PAB.png 

3. 产品定义与结构说明(续)

马来酰亚胺-聚乙二醇6-VC-PAB(MAL-PEG6-VC-PAB)是 MAL-PEGn-VC-PAB 系列中 PEG6 短中臂版本,把巯基反应基团马来酰亚胺(Mal)、六个乙二醇单元的 PEG6 间隔臂、经典可酶切 Val-Cit 二肽与自毁型 PAB 间隔子串联成异双功能 ADC 连接子。与 PEG4 最短臂版本相比,PEG6 提供了稍长的链段(约 25~28 Å)与稍厚的水化层,水溶性更佳、位阻更小,但仍保持紧凑的分子量;与 PEG8/PEG12 中长臂版本相比,PEG6 分子量更小、对小分子底物的色谱行为影响更轻。Mal 端在 pH 6.5~7.5 的温和条件下与抗体铰链区还原后的游离半胱氨酸(‑SH)发生 Michael 加成,形成稳定的硫醚键。Val-Cit-PAB 端是临床获批品种采用的经典酶切连接子组合,进入肿瘤溶酶体后被 cathepsin B 特异性酶切,PAB 自毁释放胺类载荷。本品是探索紧凑臂长下高效酶切释放的常规基准试剂,适合希望兼顾水溶性与快速起效的 ADC 设计。

4. 

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免责声明

本篇文章所提供的内容仅具有参考意义,不具有指导意义。该试剂的具体使用操作方法、剂量、配伍、储存条件及安全措施等,请务必以专业科研文献及该批次产品的分析证书(COA)为准。

温馨提示:该试剂仅用于科研,由陕西新研博美生物科技小编小言整理而成。

 

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