SNC80 | MedChemExpress (MCE)

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SNC80

MCE 国际站：SNC80

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-101202

CAS：156727-74-1

Synonyms：NIH 10815

纯度：99.44%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。

生物活性：SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的、高选择性的非肽 δ-阿片受体 激动剂，K_i 为 1.78 nM， IC₅₀ 为 2.73 nM。 SNC80 还选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体，EC₅₀ 为 52.8 nM。 SNC80 具有镇痛、抗痛觉过敏和抗抑郁样作用。 SNC80 具有治疗多种头痛疾病的潜力^[1][2][3][4]支持>[5]^[6]。 IC50 和目标：IC50：2.73 nM（δ-阿片受体），5457 nM（μ-阿片受体）^[3]
Ki：1.78 nM（δ-阿片受体），881.5 nM （μ-阿片受体）和 441.8 nM（κ-阿片受体）^[2] 体外： SNC80 选择性激活 μ-δ 异聚体HEK293 细胞，EC₅₀ 为 52.8 nM。 SNC80 在共表达 μ- 和 δ-阿片受体的细胞中表现出比在单独表达 δ-阿片受体或共表达 δ- 和 κ-阿片受体的细胞中更高的活性^[4]。 体内 SNC80（10 mg/kg；腹膜内注射；一次；C57BL6/J 小鼠）治疗显着减轻了过度使用舒马曲坦引起的异常性疼痛^[1] 。

体外：SNC80 选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体，EC50 为 52.8 nM。SNC80 在共表达 μ- 和 δ-阿片受体的细胞中表现出的活性明显高于在单独表达 δ-阿片受体或共表达 δ- 和 κ-阿片受体的细胞中表现出的活性[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：SNC80（10 mg/kg；腹腔注射；一次；C57BL6/J小鼠）治疗可显著减轻舒马曲坦过量使用引起的异常性疼痛[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：2.73 nM (δ-opioid receptor), 5457 nM (μ-opioid receptor)[3] Ki: 1.78 nM (δ-opioid receptor), 881.5 nM (μ-opioid receptor) and 441.8 nM (κ-opioid receptor)[2]

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参考文献：

[1]. Moye LS, et al. Delta opioid receptor agonists are effective for multiple types of headache disorders. Neuropharmacology. 2019 Apr;148:77-86.
[2]. Bilsky EJ, et al. SNC 80, a selective, nonpeptidic and systemically active opioid delta agonist. J Pharmacol Exp Ther. 1995 Apr;273(1):359-66.
[3]. Calderon SN, et al. Probes for narcotic receptor mediated phenomena. 19. Synthesis of (+)-4-[(alpha R)-alpha-((2S,5R)-4-allyl-2,5-dimethyl-1-piperazinyl)-3- methoxybenzyl]-N,N-diethylbenzamide (SNC 80): a highly selective, nonpeptide delta opioid receptor
[4]. Vicente-Sanchez A, et al. The delta opioid receptor tool box. Neuroscience. 2016 Dec 3;338:145-159.
[5]. Dripps IJ, et al. Role of signalling molecules in behaviours mediated by the δ opioid receptor agonist SNC80. Br J Pharmacol. 2018 Mar;175(6):891-901.
[6]. Metcalf MD, et al. The δ opioid receptor agonist SNC80 selectively activates heteromeric μ-δ opioid receptors. ACS Chem Neurosci. 2012 Jul 18;3(7):505-9.