LUNA18 | MedChemExpress (MCE)

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LUNA18

MCE 国际站：LUNA18

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-156002

CAS：2676177-63-0

纯度：99.26%

存储条件：密封储存，远离潮湿和光照，氮气保护下 粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（密封储存，远离潮湿和光照，氮气保护下）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。

生物活性：LUNA18 是一种口服的环肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 磷酸化 ERK 和 AKT，并降低 RAS 突变癌细胞的细胞增殖。LUNA18 通过抑制小鼠异种移植模型中 RAS 和鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF) 之间的相互作用，表现出 RAS 信号抑制和强大的抗癌活性。LUNA18 对具有 KRAS 基因变异的细胞系（如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌）表现出显着的细胞功效[1][2][3]。

体外：LUNA18 (2 μmol/L, 36 小时) 对 NCI-H2122, MiaPaCa-2, NCI-H441, LS 180, GSU 细胞株的增殖有较强的抑制作用，是一种选择性 RAS 抑制剂[3]。 LUNA18 (0-100 nM, 4 小时) 以浓度依赖性的方式降低 NCI-H441 细胞系中 GTP-KRAS、pERK1/2 和 pAKT 的表达[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：LUNA18 (10 mg/kg, 口服, 一天一次, 持续 14 天) 在小鼠 NCI-H441 异种移植小鼠模型中导致剂量依赖性抗肿瘤活性，体重没有显著减轻[3]。 LUNA18 的药代动力学参数[3] Route Dose (mg/kg) AUCinf (ng·h/mL) CL (mL/min/kg) Vss (L/kg) T1/2 (h) Cmax (ng/mL) Tmax (h) F (%) Mouse IV 1 1700±100 9.8±0.4 2.6±0.5 5.5±0.9 - - - Mouse PO 10 3600±200 - - 3.5±0.1 780±60 2.0±0 21±1 Rat IV 1 3400±400 5.0±0.7 0.96±0.07 5.2±0.4 - - - Rat PO 10 7400±3600 - - 3.6±0.5 1800±400 2.0±0 22±11 Dog IV 0.3 4100±1100 1.3±0.4 0.99±0.17 14±3 - - - Dog PO 0.3 2000±800 - - 15±2 190±60 2.0±0.8 47±9 Monkey IV 0.165 680±1.7 4.2±1.2 1.2±0.4 8.0±1.2 - - - Monkey PO 3 3400±2300 - - 8.5±0.8 630±450 2.3±1.3 26±19 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：G12D-SOS)[1]0.043 nM (KRASG12D)[1]

热销产品：PMSF  | Sodium 4-phenylbutyrate  | Erlotinib  | TBHQ  | Relatlimab

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Tanada M, et al. Development of Orally Bioavailable Peptides Targeting an Intracellular Protein: From a Hit to a Clinical KRAS Inhibitor. J Am Chem Soc. 2023 Aug 2;145(30):16610-16620.
[2]. Sase H, et al. Anti-tumor activity of orally-available cyclic peptide LUNA18 through direct RAS inhibition in RAS-altered tumors[J]. Cancer Research, 2024, 84(6_Supplement): 1654-1654.
[3]. Ohta A, et al. Validation of a New Methodology to Create Oral Drugs beyond the Rule of 5 for Intracellular Tough Targets[J]. J Am Chem Soc. 2023 Nov 8;145(44):24035-24051.