抗体偶联药物是什么？

抗体偶联药物 (antibody-drug conjugates，ADCs)是一种快速发展的靶向抗肿瘤药，由3个部分组成：单克隆抗体、连接子和细胞毒性药物 ( 或称有效载荷 )。ADCs可将抗体的靶向能力与细胞毒性药物的杀伤能力相结合，选择性地杀死肿瘤细胞。

目前已有多种新型偶联药物被开发，包括多肽药物偶联物(peptide drug conjugates，PDCs)、 降解剂 - 抗体偶联物(degrader antibody conjugates，DACs)、双特异性抗体偶联药物(bispecific antibody drug conjugates，BsADCs)、双载荷抗体偶联药物(dual payload antibody drug conjugates，DpADCs)、放射性核素偶联药物 (radionuclide drug conjugates，RDCs) 等。这些新型偶联药物保留了传统 ADCs 的作用特点，且可增强药物的稳定性、提高疗效、显著减轻药物不良反应。

技术简介：

连接子效能的充分发挥依赖其与抗体、细胞毒素的连接方式( 即偶联方式)。目前，ADCs 的主要偶联方式包括非特异性偶联、位点特异性非选择性偶联及位点特异性选择性偶联。

非特异性偶联是制备 ADCs 时将载荷随机偶 联至抗体，常利用赖氨酸等天然氨基酸残基，无须抗体工程化改造。位点特异性非选择性偶联指在抗体预设结构位点( 如特定半胱氨酸、糖基) 偶联，非随机分布于表面。位点特异性与选择性偶联是 ADCs 设计核心策略，通过精确化学修饰将细胞毒性药物定点偶联至抗体特定位点，可提升 ADCs 均一性与稳定性、调控药物释放，增强疗效并降低毒副作用，主要包括工程化半胱氨酸偶联和非天然氨基酸引入偶联。

图1 ADCs 的主要偶联方式介绍

业务介绍

杭州埃米尔生物技术有限公司成立于2026年6月，坐落在浙江省杭州市钱塘区下沙街道安和药谷，是一家集ADC/XDC偶联技术相关服务和医药小分子中间体相关产品定制合成的生化技术企业。本公司提供ADC/XDC偶联技术相关服务及医药小分子定制合成服务。

l   ADC/XDC偶联技术相关服务：

1）抗体偶联药物（ADC）的定点偶联技术服务，包含赖氨酸偶联、巯基偶联、糖基化偶联、工程化半胱氨酸偶联（THIOMAB）、二硫桥接偶联等。

2）配套分析技术服务：采用HIC色谱检测ADC的DAR值，SEC检测ADC纯度，RP检测ADC的DAR值，C18检测ADC的小分子残留，凝胶法检测内毒素，Ellman’s 试剂（DTNB）检测反应体系中的巯基含量等。

3）XDC产品（探针分子、药物内吞检测试剂）的开发及其分析服务，包括基因合成插入特定氨基酸、生物偶联插入特定官能团、设计官能团转化路线设计等。

4）大分子分析与纯化技术服务：超滤管纯化、脱盐柱纯化、活性炭纯化等。同时提供液相色谱分析方法开发，以及紫外分光光度计、高分辨质谱（MALDI）等相关检测分析服务。

l   医药小分子定制合成服务：

可提供医药小分子、PEG、甘醇类化合物的克级至公斤级定制合成。