Adezmapimod hydrochloride | MedChemExpress (MCE)

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Adezmapimod

MCE 国际站：Adezmapimod hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10256A

CAS：869185-85-3

Synonyms：SB 203580 hydrochloride; RWJ 64809 hydrochloride

纯度：99.71%

存储条件：4°C,密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C, 1年; -20°C, 6个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Adezmapimod (SB 203580; RWJ 64809) hydrochloride 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。

生物活性：Adezmapimod (SB 203580) hydrochloride 是一种选择性和 ATP 竞争性 p38 MAPK 抑制剂，对 IC₅₀ 分别为 50 nM 和 500 nM >SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2。 Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK、GSK3β 和 PKBα，IC₅₀ 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。 Adezmapimod hydrochloride 是一种自噬 和线粒体自噬 激活剂^[1]。 体外盐酸 Adezmapimod（用 0-30 μM 预孵育 1 小时，并在 20 ng/mL IL-2 存在下培养 24 小时）可防止 IL- 2 诱导原代人 T 细胞、鼠 CT6 T 细胞或 BAF F7 B 细胞增殖，IC₅₀ 为 3-5 μM^[1]。
Adezmapimod hydrochloride 阻断 PKB 磷酸化 (IC₅₀ 3-5 μM)。 Adezmapimod hydrochloride 在 CT6 和活化的人 T 细胞以及 IL-2 反应性 BA/F3 F7 B 细胞中以剂量依赖性方式抑制 Ser473 的磷酸化^[1]。 体内： Adezmapimod hydrochloride（5 mg/kg/天；每天腹膜内注射，连续 16 天，雌性无胸腺 Nu/Nu 小鼠）治疗，p38WT 肿瘤显示与平行治疗的 p38TM 肿瘤相比，肿瘤负荷明显更小^[1]。

体外：Adezmapimod hydrochloride (用 0-30 μM 预孵育 1 小时并在 20 ng/mL IL-2 存在下培养 24 小时) 可防止 IL-2 诱导的原代人 T 细胞、鼠 CT6 T 细胞或 BAF 增殖 F7 B 细胞的 IC50 为 3-5 μM[1]。 Adezmapimod hydrochloride 阻断 PKB 磷酸化 (IC50 3-5 μM)。Adezmapimod hydrochloride 在 CT6 和活化的人 T 细胞以及 IL-2 反应性 BA/F3 F7 B 细胞中以剂量依赖性方式抑制 Ser473 的磷酸化[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Adezmapimod hydrochloride (5 mg/kg/day； 连续16天每天腹膜内注射； 雌性无胸腺 Nu/Nu 小鼠) 处理与平行处理的 p38TM 肿瘤相比，p38WT 肿瘤的肿瘤负荷明显更小[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：p38 50 nM (IC50) p38β2 500 nM (IC50)

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参考文献：

[1]. Davies SP, et al. Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors. Biochem J. 2000 Oct 1;351(Pt 1):95-105.
[2]. Lali FV, et al. The pyridinyl imidazole inhibitor SB203580 blocks phosphoinositide-dependent protein kinase activity, protein kinase B phosphorylation, and retinoblastoma hyperphosphorylation in interleukin-2-stimulated T cells independently of p38 mitogen-activated protein kinase. J Biol Chem. 2000 Mar 10;275(10):7395-402.
[3]. Leelahavanichkul K, et al. A role for p38 MAPK in head and neck cancer cell growth and tumor-induced angiogenesis and lymphangiogenesis. Mol Oncol. 2014 Feb;8(1):105-18.