PRGL493 | MedChemExpress (MCE)

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PRGL493

MCE 国际站：PRGL493

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-139180

CAS：2479378-45-3

纯度：99.64%

存储条件：请按照分析证书中建议的条件储存产品。

运输条件：美国大陆的室温；其他地区可能有所不同。

产品活性：PRGL493 是一种高效、选择性的长链酰基辅酶 a 合成酶 4 (ACSL4) 抑制剂。PRGL493 在乳腺和前列腺细胞及动物模型中均可阻断细胞增殖和肿瘤生长。PRGL493 可用于铁死亡 (ferroptosis) 和肿瘤转移的研究。

生物活性：PRGL493 是一种有效的选择性长链酰基辅酶 A 合成酶 4 (ACSL4) 抑制剂。 PRGL493 在乳腺和前列腺细胞和动物模型中阻断细胞增殖和肿瘤生长。 PRGL493 用于癌症研究^[1]。 IC50 和目标：IC50：ACSL4^[1] 体外： 酰基辅酶 A 合成酶 4 (ACSL4) 是脂肪酸连接酶的同工酶-辅酶-参与花生四烯酸代谢和类固醇生成的家族^[1].PRGL493 ([³H]-AA (0.5?μCi/ml in无血清培养基）3 小时；48 小时）显着抑制所有三种细胞系（MDA-MB-231、PC-3 和 MA-10 Leydig 细胞）中 ACSL4 的活性，AA-CoA 水平的降低证明了这一点.但 PRGL493 对 ACSL4 蛋白表达没有影响^[1]。PRGL493（20-100 μM；72 小时）以 IC< sub>50 23?μM 和 27?μM，分别^[1]。 体内： PRGL493 （腹膜内注射；250μg/Kg；连续 43 和 34 天）减小肿瘤体积并抑制肿瘤生长。此外，该化合物分别导致乳腺和前列腺异种移植肿瘤中 Ki67 蛋白表达降低并增加 ER 和 AR 表达^[1]。

体外：酰基辅酶 A 合成酶 4 (ACSL4) 是参与花生四烯酸代谢和类固醇生成的脂肪酸连接酶-辅酶-A 家族的同工酶[1]。 PRGL493 ([ 3H]-AA (在无血清培养基中为 0.5 μCi/mL) 3 小时；48 小时) 显著抑制所有三种细胞系 (MDA-MB-231、PC-3 和 MA-10) 中 ACSL4 的活性Leydig 细胞)，如 AA-CoA 水平降低所证明。但 PRGL493 对 ACSL4 蛋白表达没有影响[1]。 PRGL493 (20-100 μM；72 小时) 抑制 IC50 分别为 23 μM 和 27 μM 时，高度侵袭性乳腺癌和前列腺癌细胞的增殖[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内：PRGL493 (腹膜内注射；250 μg/Kg；连续 43 天和 34 天) 减少肿瘤体积并抑制肿瘤生长。此外，该化合物分别导致乳腺和前列腺异种移植肿瘤中 Ki67 蛋白表达降低并增加 ER 和 AR 表达[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：ACSL4[1]

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参考文献：

[1]. Ana F Castillo, et al. New inhibitor targeting Acyl-CoA synthetase 4 reduces breast and prostate tumor growth, therapeutic resistance and steroidogenesis. Cell Mol Life Sci. 2021 Mar;78(6):2893-2910.
[2]. Wang Y, et al. ACSL4 and polyunsaturated lipids support metastatic extravasation and colonization. Cell. 2024 Nov 19:S0092-8674(24)01270-4