生物素-贝达喹啉,Biotin-Bedaquiline,Biotin-BDQ生物素小分子亲和探针Biotin-PEG4-BDQ

发布人：陕西星贝爱科生物科技有限责任公司

发布日期:2026/7/30 10:19:04

一、结构设计关键难点

天然贝达喹啉分子无游离氨基、羧基，无法直接与 Biotin-NHS 简单偶联；且喹啉环、仲羟基、二甲氨基均为药效关键基团，直接修饰极易丧失与 ATP 合酶结合活性。

成熟方案：Biotin-PEG₄-Bedaquiline

采用叔胺位点选择性衍生策略，通过 PEG 柔性连接臂远端偶联生物素。

两大功能模块完整保留：

贝达喹啉药效母核：维持对分枝杆菌 ATP 合酶特异性结合能力；

末端生物素标签：依托生物素 - 链霉亲和素超高亲和力（Ka≈10¹⁵ M⁻¹）实现蛋白富集捕获。

二、理化参数

英文名称：Biotin-Bedaquiline（Biotin-BDQ）

外观：浅黄 / 米白色冻干粉末

溶解性：易溶于 DMSO；水溶性偏低，细菌实验严格控制 DMSO 终浓度≤0.2%

储存条件：-20℃避光密封，避免反复冻融；DMSO 母液 - 80℃长期保存

稳定性：中性 pH 稳定；避光保存，芳香骨架长期光照易降解

三、科研应用场景

Pull-down 蛋白垂钓，质谱筛选结核杆菌互作蛋白、耐药靶点

分枝杆菌荧光成像，观测药物胞内定位与转运

体外竞争结合实验，筛选新型抗结核候选小分子

生物素-贝达喹啉

生物素-褪黑素

生物素-5氨基酮戊酸

生物素-3,5-二甲氧基苄醇

生物素-β-谷甾醇

生物素-牛磺酸

生物素-甲硫氨酸

生物素-亮氨酸

生物素-雷公藤红素

生物素-乳酸

灵芝酸A-生物素

生物素-天冬酰胺

生物素-赖氨酸

生物素-4-氨基丁酸

生物素-2-氨基异丁酸

注：仅科研实验使用，不可作为临床药物。