DOPE-mPEG2000(铵盐)，二油酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000（铵盐）

DOPE-mPEG2000（铵盐），英文名 1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-2000] (ammonium salt)，CAS号 474922-90-2，是一种将不饱和磷脂 DOPE 与聚乙二醇 mPEG2000 共价偶联、并以铵盐形式存在的两亲性功能化磷脂，广泛用于脂质体药物递送与基因转染领域。

基本信息

CAS号：474922-90-2

中文名称：二油酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000（铵盐）/ DOPE-PEG2000（铵盐）/ 甲基-PEG-DOPE铵盐

英文名称：DOPE-mPEG2000 (ammonium salt) / 1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-2000] (ammonium salt)

分子量：约 3000–5000 Da（取决于 PEG 链长度，PEG2000 时约 3200–3600 Da）

外观：白色至类白色固体/粉末

纯度：常用 ≥95%

储存条件：-20°C，密封，避光，干燥保存（惰性气体保护更佳）

溶解性：可溶于氯仿、氯仿:甲醇混合体系、DMSO；在水中可自组装形成胶束/脂质体

结构特点

该分子由三个功能模块组成：

第一，疏水段——DOPE（1,2-二油酰基-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺）

sn-1 位：油酰基（C18:1，顺-9-十八碳烯酰基，含一个双键）

sn-2 位：油酰基（C18:1，顺-9-十八碳烯酰基，含一个双键）

sn-3 位：磷酰乙醇胺头基（-O-PO₂⁻-O-CH₂CH₂-NH₃⁺）

两条油酰链均为不饱和脂肪酸（C18:1），赋予分子较高的膜流动性和促融合特性。DOPE 的锥形分子几何形状（头小尾大）使其在脂质体中倾向于形成非双层结构（如六角相 H_II），这一特性在基因递送中有利于核酸的内体逃逸。

第二，亲水段——mPEG2000（甲氧基聚乙二醇 2000）

分子量约 2000 Da 的聚乙二醇单甲醚链，通过酰胺键或氨基甲酸酯键连接于 DOPE 头部的氨基上。PEG 链提供优异的水溶性和空间位阻、抗蛋白吸附能力（减少调理素结合）、延长体内循环时间（"隐身"效应）。

第三，铵盐形式——头部带正电荷

DOPE 头部氨基与酸反应形成铵离子（-NH₃⁺），使分子整体在生理 pH 下带有正电荷。这一正电荷特性可增强与带负电荷的生物分子（DNA、mRNA、siRNA）的静电结合、提高与带负电荷细胞膜的亲和力促进细胞摄取、区别于常见的 DSPE-PEG2000（中性头基），DOPE-PEG2000 铵盐更适合阳离子脂质体/纳米粒的基因递送。

物理化学性质

熔点：DOPE 部分约 -20°C（因不饱和链，无明显尖锐熔点）

氢键供体数：2

氢键受体数：10

可旋转键数：约 50

拓扑分子极性表面积（TPSA）：约 150 Ų

LogP：约 6–8（整体两亲性）

临界胶束浓度（CMC）：极低，可自组装

稳定性：PEG 保护下胶体稳定性优良；DOPE 双键易氧化，需避光、充氮保存

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