Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP，马来酰亚胺-四聚乙二醇-缬氨酸-丙氨酸-对氨基苄基-对硝基苯酚酯

Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP 是一种可裂解的抗体偶联药物（ADC）连接子，具有高反应活性、酶切敏感性、自切割释放能力、生物相容性和化学稳定性，在靶向药物递送、ADC合成及生物医学研究等领域展现出重要价值。

一、结构特点

• 马来酰亚胺基团（Mal）：作为硫醇特异性共价接头，可与抗体半胱氨酸残基的硫醇基（-SH）通过迈克尔加成反应形成稳定的硫醚键，实现抗体与连接子的共价偶联。

• 四聚乙二醇链（PEG4）：作为间隔臂，由四个乙二醇单元组成，可增加连接子的柔性和水溶性，减少药物与抗体之间的空间位阻，降低免疫原性，提高分子在体内的半衰期。

• 缬氨酸-丙氨酸二肽（Val-Ala）：是一种可被组织蛋白酶B特异性切割的二肽序列，在血液中稳定，避免非特异性释放；进入肿瘤细胞后，在细胞内酸性环境下可被组织蛋白酶B裂解，触发药物释放。

• 对氨基苄基（PAB）：作为桥接枢纽，通过π-π堆积作用增强分子内相互作用力，提升偶联物稳定性；在二肽裂解后可通过1,6-消除反应释放药物。

• 对硝基苯酚（PNP）：通过苯酚酯键与分子共价连接，是一个良好的离去基团，在溶酶体酶作用下发生β-消除反应，释放游离药物分子；同时，PNP基团的光学活性使其可被近红外荧光探针标记，用于生物成像。

二、应用场景

• ADC合成：Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP可作为连接子，将抗体与细胞毒性药物连接起来，形成ADC。通过靶向递送实现药物的精准释放，提高治疗效果并降低副作用。

• 靶向药物递送：通过与特定的靶向分子结合，可将药物递送至特定的细胞或组织，提高药物的治疗效果，降低药物的副作用。

• 生物成像：PNP基团的光学活性使其可被近红外荧光探针标记，用于生物成像和传感器设计等研究。

• 生物材料构建：Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP可用于构建生物相容性的材料，如涂层、支架等，用于组织工程。

三、特点

• 高反应活性：Mal基团快速与抗体半胱氨酸残基结合，形成稳定硫醚键，确保靶向特异性。

• 酶切敏感性：Val-Ala二肽序列在血液中稳定，避免非特异性释放；进入肿瘤细胞后，被溶酶体中的组织蛋白酶B特异性裂解，触发药物释放。

• 自切割释放能力：PAB基团在二肽裂解后通过1,6-消除反应释放药物，避免残留连接子影响活性，确保药效最大化。

• 生物相容性和化学稳定性：PEG4链段显著降低免疫原性，适合多次给药。分子在生理pH和蛋白酶缺乏的环境中（如血液）保持稳定，避免非靶向释放。

• 模块化设计：通过模块化设计，可连接不同抗体和药物分子，开发新型靶向药物。

四、储存与使用

• 储存条件：应在-20℃以下冷冻干燥保存，避免反复冻融。若以溶液形式保存，需确保溶剂脱气，分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

• 使用注意事项：操作时需佩戴防护手套及护目镜，避免直接接触皮肤或吸入粉尘。避免与含伯胺或强亲核试剂的物质共存，防止发生副反应。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

相关产品：

Bis-Sulfone-PEG4-DBCO

DBCO-DPA-DC1

DBCO-Palmitic

DBCO-PEG3-F

DBCO-PEG3-OH

DBCO-PEG3-OTs

DBCO-PEG12-OH

DBCO-PEG12-Tos

DBCO-PEG16-Benzylamine

DBCO-mPEG,5 kDa

DBCO-PEG20K-OMe