Mal-PEG3-Val-Cit-PAB-OH，马来酰亚胺-三聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯甲酸-羟基

Mal-PEG3-Val-Cit-PAB-OH 是一种用于抗体药物偶联物（ADC）合成的可裂解连接子，具有靶向递送、可控释放、高效偶联和良好生物相容性等特点，在生物医学研究和药物开发领域有广泛应用。

一、化学结构与组成

1. 马来酰亚胺（Mal）：一种高反应性基团，能够与抗体或蛋白质中的巯基（-SH）特异性共价结合，形成稳定的硫醚键。这一特性使得 Mal-PEG3-Val-Cit-PAB-OH 在 ADC 的合成中能够高效地将抗体与药物载荷连接起来。

2. 三聚乙二醇（PEG3）：提供良好的水溶性和生物相容性，增加连接子的稳定性并减少免疫原性。PEG3 的引入还有助于优化药物在体内的分布，提高药物的生物利用度。

3. 缬氨酸-瓜氨酸（Val-Cit）二肽：作为可裂解的连接子，Val-Cit 序列能够被溶酶体中的组织蛋白酶 B 特异性识别并切割。这种酶敏感特性确保了连接子在细胞内裂解，从而特异性释放药物，减少对健康组织的影响。

4. 对氨基苯甲酸（PAB）：作为连接单元，可能用于进一步的偶联或标记。PAB 部分还可以连接小分子药物（如 MMAE、Exatecan）或荧光探针，拓展应用场景。

5. 羟基（OH）：表示化合物的 C 末端有一个羟基，这进一步增加了化合物的亲水性和反应活性，有助于与其他分子进行进一步的偶联反应。

二、功能特性

1. 靶向递送：通过马来酰亚胺基团与抗体的特异性结合，将药物精准递送至靶细胞，减少对正常组织的毒性。

2. 可控释放：Val-Cit 二肽在溶酶体中被组织蛋白酶 B 切割，实现药物在细胞内的精准释放，提高治疗效果。

3. 高效偶联：PAB 基团提供额外的偶联位点，可连接多种功能分子，增强 ADC 的灵活性和功能性。

4. 良好生物相容性：PEG3 的引入改善了分子的溶解性和生物相容性，减少了免疫原性，延长了体内循环时间。

三、应用领域

1. ADC 合成：作为连接子，将抗体与细胞毒性药物连接，形成 ADC，用于肿瘤治疗。

2. 分子标记与成像：通过马来酰亚胺基团与含巯基蛋白的特异性反应，可用于活细胞内蛋白的动态标记。结合荧光量子点或生物素-链霉亲和素系统，可实现单分子水平的高分辨率成像。

3. 生物传感器开发：PAB 基团可偶联电化学活性分子（如亚甲蓝）或纳米材料（如金纳米颗粒），构建高灵敏度生物传感器。

4. PROTAC 研究：Mal-PEG3-Val-Cit-PAB-OH 还可用作 PROTAC（蛋白降解靶向嵌合体）的连接子，参与相关的药物研发工作。

四、储存条件

建议 -20℃ 避光保存，有效期可达 1 年。

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